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申请/专利权人：江苏弘和药物研发有限公司
摘要：本发明公开了一种吡啶并三嗪甲酸的合成方法，所述合成方法的具体步骤为：1以化合物II2‑氧代丙二酸二乙酯与化合物III2‑肼吡啶为原料，以乙醇为溶剂，缩合反应生成化合物IV；2化合物化合物IV经过闭环反应，生成化合物V；3化合物V经过水解反应制得化合物I。本发明的合成方法，原料成本较低，操作方便，每步反应都不用纯化就能得到较高纯度中间体及产品，收率较高，适合工业化大量生产。
主权项：1.一种吡啶并三嗪甲酸的合成方法，其特征在于，所述合成方法按照如下流程进行： 具体步骤为：1以化合物II2-氧代丙二酸二乙酯与化合物III2-肼吡啶为原料，以乙醇为溶剂，缩合反应生成化合物IV；2化合物IV经过闭环反应，生成化合物V；3化合物V经过水解反应制得化合物I；步骤1中，所述2-氧代丙二酸二乙酯与2-肼吡啶的摩尔比为1:0.8；所述乙醇的体积量为2-氧代丙二酸二乙酯的6-10倍；所述缩合反应的条件为：78℃反应14-18h；步骤2中，所述闭环反应的条件为：220℃下反应24-72h；所述闭环反应采用1,2,4-三氯苯为反应溶剂，体积量为化合物IV的2-4倍；步骤3中，水解反应的条件为：60-80℃下反应2-4h；化合物V与氢氧化钠的摩尔比为1:2-3；水解反应采用氢氧化钠水溶液，摩尔浓度为0.5molL。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏弘和药物研发有限公司 一种吡啶并三嗪甲酸的合成方法
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