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申请/专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

摘要：本发明提供了一种连续流合成列净类药物中间体的方法，属于化学合成领域。该方法包括如下步骤：在溶剂中，化合物1、2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯、有机金属试剂于微通道反应器中反应合成净类药物中间体；其中，X选自卤素；R选自C1～C8烷基、四氢呋喃基。本发明将原料在微通道反应器内以连续流的方式进行硝化合成列净类药物中间体的方法工艺简单、反应条件温和，且反应速度快、副反应少、传热传质效率高、反应选择性高、后处理方便，得到的产物纯度高、收率高，该合成方法安全性高、绿色环保、有效减少了生产成本，在工业化合成列净类药物中间体中具有广阔的应用前景。

主权项：1.一种连续流合成列净类药物中间体的方法，其特征在于：它包括如下步骤： 在溶剂中，化合物1、2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯、有机金属试剂于微通道反应器中反应合成净类药物中间体；其中，X选自卤素；R选自C1～C8烷基、四氢呋喃基；所述有机金属试剂为金属锂试剂，所述金属锂试剂为异丙基氯化镁氯化锂；所述溶剂为四氢呋喃；所述微通道反应器包括预冷模块、混合模块1、反应模块1、混合模块2、反应模块2和收集模块；于微通道反应器中反应合成净类药物中间体包括如下步骤：1将化合物1和溶剂混合得物料1；2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯和溶剂混合得物料3；2将物料1进料到预冷模块中预冷；3将预冷后的物料1和有机金属试剂同时进料到混合模块1，混匀后得到物料4；4将物料4进料到反应模块1进行反应，得物料5；5将物料5与物料3同时进料到混合模块2，混匀后得到物料6；6将物料6进料到反应模块2，进行反应，得物料7；7将物料7进料到收集模块中纯化，即得列净类药物中间体；所述物料1和有机金属试剂的进料速度为1:1～5；所述物料5和物料3的进料速度为1:1～5；步骤2中，所述预冷的温度为-5℃，预冷的时间为1分钟；步骤3中，所述混合的温度为-5℃，混合的时间为0.5分钟；步骤4中，所述反应的温度为0℃，反应的时间为1分钟；步骤5中，所述混合的温度为-5℃，反应的时间为0.5分钟；步骤6中，所述反应的温度为0℃，反应的时间为1分钟。

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