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申请/专利权人：长沙创新药物工业技术研究院有限公司
摘要：本发明涉及一种制备西他列汀中间体取代吡嗪盐酸盐的方法，属于医药制备技术领域。本发明从三氟乙酰肼出发，经历一个尚未报道过的新中间体IIIN′‑acetyl‑2，2，2‑trifluoroacetohydrazide，然后高效制备化合物V2‑methyl‑5‑trifluoromethyl‑1，3，4‑o×adiazole，进而高效制备中间体I。与已知的方法相比，本方法无论是中间体和最终成品的纯度，还是收率，都有明显提升。更为主要的是，中间体非常稳定，适合工业化稳定生产。
主权项：1.一种制备西他列汀中间体取代吡嗪盐酸盐的方法，反应路线为： ，所述方法包括以下步骤：步骤一，从化合物II三氟乙酰肼出发，和乙酰氯反应制备化合物IIIN'-乙酰基-2,2,2-三氟乙酰肼；步骤二，化合物III和三氯氧磷反应生成化合物V2-甲基-5-三氟甲基-1，3，4-噁二唑；步骤三，V和N-氯代丁二酰亚胺反应生成化合物VI2-氯甲基-5-三氟甲基-1，3，4-噁二唑；步骤四，VI和乙二胺反应生成化合物VIIZ-2,2,2-三氟甲基-N'-哌嗪-2-亚基乙酰肼；步骤五，VII和氯化氢反应得到化合物I；其中，步骤一中，所用的缚酸剂为氢氧化钾，氢氧化钠，碳酸钠，碳酸氢钠，三乙胺，二异丙基乙基胺的一种；步骤四中，所用催化剂为四丁基溴化铵；步骤一中，三氟乙酰肼氯乙酰氯缚酸剂的摩尔比例为1:1.005-1.015:1.015-1.025；步骤二中，III三氯氧磷的摩尔比例为1:1.8-2。
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