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申请/专利权人：百济神州有限公司

摘要：本文披露的是式I化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，以及包含所述式I化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐的药物组合物。还披露了通过使用本文披露的化合物治疗HPK1相关障碍或疾病的方法。

主权项：1.一种式I化合物 或其药学上可接受的盐、或其立体异构体，其中R1和R2各自独立地是氢、卤素和-C1-8烷基；R3是-CONR3aR3b；iR3a和R3b各自独立地是氢或-C1-8烷基，其中所述-C1-8烷基任选地被至少一个R3e取代，所述的R3e选自-OR3f、CN、或包含1或2个选自氮、氧的杂原子的3元至7元杂环基，其中R3f选自氢或-C1-8烷基；或者iiR3a和R3b与它们所连接的氮原子一起是包含1或2个另外的氮或氧杂原子作为环成员的单环3元至8元环或双环螺7元至12元环，所述环任选地被至少一个取代基R3e取代；R3e各自选自氧代、-C1-8烷基、-OR3f和-NR3fR3g，所述-C1-8烷基任选地被至少一个卤素取代，其中R3f和R3g各自独立地是氢或-C1-8烷基；n是0、1或2；R4选自卤素、-C1-8烷基、CN、-OR3a或-NR3aCONR3bR3c；所述-C1-8烷基任选地被至少一个取代基R3d取代，R3a、R3b和R3c各自独立地是氢或-C1-8烷基；R3d各自独立地是卤素或-C1-8烷基；或者当R3和R4位于苯环的相邻碳原子上时，所述R3和R4与它们所连接的两个居间碳原子一起形成包含1或2个杂原子作为一个或多个环成员的5元至8元环，所述的环为X＝NH或O，并且R3e是-C1-8烷基；L1是单键； 是p＝0、1、2或3；m＝0、1、2、3或4；在每次出现时，R6各自独立地选自-C1-8烷基、-OR6a或-NR6aR6b，所述-C1-8烷基任选地被至少一个取代基R6d取代，R6a和R6b各自是氢或-C1-8烷基；R6d各自独立地是-OR6f、卤素或-C1-8烷基；R6f是氢；在每次出现时，每个R5独立地选自i-C1-8烷基、-C1-8烷基-环烷基、非芳族杂环基或杂芳基，其中所述-C1-8烷基、-C1-8烷基-环烷基、杂芳基或非芳族杂环基任选地被至少一个取代基R5d取代；R5d选自-C1-8烷基、-OR5f、-NR5fR5g、-CO2R5f、杂芳基、非芳族杂环基、-SO2R5f、-POR5fR5g、-CONR5fR5g、氧代或-CF3，所述非芳族杂环基任选地被至少一个C1-8烷基取代；R5f和R5g各自独立地是氢、-C1-8烷基、-C1-8烷氧基或羟基；或者ii-NR5aR5b、-CH2NR5aR5b或-CH2CH2NR5aR5b，其中R5a和R5b与它们所连接的氮原子一起形成4元至7元环，所述环包含0、1或2个另外的杂原子，所述杂原子独立地选自氮或氧，所述环任选地被至少一个取代基R5e取代；R5e各自独立地选自C1-8烷基、OR5f；R5f各自独立地选自氢或-C1-8烷基；或者iii-CONR5aR5b、-CH2CONR5aR5b或-CH2CH2CONR5aR5b，其中R5a和R5b各自独立地是氢、-C1-8烷基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-、环烷基、非芳族杂环基、-C1-8烷基-杂环基、-C1-8烷基-芳基、-芳基或杂芳基，其中所述-C1-8烷基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-、环烷基、非芳族杂环基、-C1-8烷基-杂环基、-C1-8烷基-芳基、-芳基或杂芳基中的每一个任选地被至少一个取代基R5e取代；R5e独立地是卤素、OR5f、-C1-8烷基、C3-6环烷基、杂环基、-C1-8烷基-芳基或C1-8烷氧基-C1-8烷基-，所述-C1-8烷基和C3-6环烷基中的每一个任选地被-OR5i取代，R5i是氢；R5f各自独立地选自氢、-C1-8烷基和环烷基；或者iv-CONR5aR5b、CH2CONR5aR5b或-CH2CH2CONR5aR5b，其中R5a和R5b与它们所连接的氮原子一起形成4元至7元环，所述环包含0、1或2个另外的杂原子作为一个或多个环成员，所述杂原子独立地选自氮、氧或任选氧化的硫，所述环任选地被至少一个取代基R5e取代；R5e各自独立地是卤素、-C1-8烷基或-OR5f，R5f各自独立地是氢或-C1-8烷基；所述的立体异构体是对映异构体、非对映异构体、外消旋体、或非对映异构体的混合物。

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百度查询： 百济神州有限公司 作为HPK1抑制剂的吡咯并[2,3-b]吡嗪及其用途