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申请/专利权人:合肥亿帆生物制药有限公司;亿帆医药(上海)有限公司
摘要:本发明提供了一种高纯度氢溴酸槟榔碱的制备方法,属于有机合成技术领域。所述的制备方法包括如下步骤:(1)以甲醇为溶剂,丙烯酸甲酯A和甲胺水溶液B进行加成反应,得到产物C;(2)以甲苯为溶剂,产物C与甲醇钠进行闭环反应,得到产物D;(3)以甲醇为溶剂,产物D与硼氢化钠进行还原反应,得到产物E;(4)以甲苯为溶剂,产物E在酸性条件下脱水,即得氢溴酸槟榔碱;该制备方法以丙烯酸甲酯为起始原料,依次经甲胺加成,甲醇钠闭环,硼氢化钠还原以及酸性条件下脱水,纯化成盐得到氢溴酸槟榔碱。方法简单,最终得到的产物收率大于70%,纯度大于99%。
主权项:1.一种高纯度氢溴酸槟榔碱的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:(1)以甲醇为溶剂,丙烯酸甲酯A和甲胺水溶液B进行加成反应,得到产物C;(2)以甲苯为溶剂,产物C与甲醇钠进行闭环反应,得到产物D;(3)以甲醇为溶剂,产物D与硼氢化钠进行还原反应,得到产物E;(4)以甲苯为溶剂,产物E在酸性条件下脱水,即得氢溴酸槟榔碱;反应路线为: 。
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