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申请/专利权人：山东则正医药技术有限公司;上海则正医药科技股份有限公司

摘要：本发明提供了一种替比培南匹伏酯颗粒制剂及其制备方法，涉及医药技术领域。该替比培南匹伏酯颗粒制剂，包括成分：核心颗粒、掩味层和着色矫味层；核心颗粒中，按照质量分数计，包括组分：12‑16%替比培南匹伏酯、10‑22%微晶纤维素、0.8‑3.5%羟丙基纤维素和40‑55%蔗糖；所述微晶纤维素和蔗糖的重量比为10.67‑20:42‑53.3；替比培南匹伏酯的粒径为D90=100‑210μm；核心颗粒的粒径为40‑50目。本发明通过控制原料药的粒径、核心颗粒中各成分的配比、核心颗粒的粒度、替比培南匹伏酯颗粒剂的制备方法，得到的替比培南匹伏酯颗粒制剂与参比制剂的溶出行为相似，实现与参比制剂的生物等效。

主权项：1.一种替比培南匹伏酯颗粒制剂，其特征在于，包括成分：核心颗粒、掩味层和着色矫味层；所述核心颗粒中，按照质量分数计，包括组分：13%替比培南匹伏酯、10.67%微晶纤维素、3%羟丙基纤维素和53.33%蔗糖；所述掩味层中，按照质量分数计，包括组分：1.79%滑石粉、0.35%羟丙甲纤维素、3.49%乙基纤维素、3.49%丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物和0.55%枸橼酸三乙酯；所述着色矫味层中，按照质量分数计，包括组分：1.86%羟丙甲纤维素、4.46%蔗糖、3%阿司帕坦、0.01%色素和1%香精；所述替比培南匹伏酯的粒径为D90=100-210μm，D50=50-105μm；所述的核心颗粒，其粒径为40-50目；所述替比培南匹伏酯颗粒制剂的制备方法为湿法制粒，包括步骤：（1）将核心颗粒中的蔗糖成分粉碎，备用；（2）湿法制粒：（2.1）预混：将核心颗粒成分蔗糖、替比培南匹伏酯、微晶纤维素和羟丙基纤维素混合，置于湿法制粒机中预混；（2.2）加浆：设置搅拌转速100-200rpm、剪切转速200-400rpm、雾化压力0.15-0.3bar、蠕动泵转速40-60rpm，加水；加水的质量为替比培南匹伏酯质量的55%-85%；（2.3）制粒：设置搅拌转速200-400rpm、剪切转速400-600rpm，进行湿整粒，干燥，得到干燥颗粒；（3）干整粒：将干燥颗粒400-600rpm整粒，使其全部通过40-50目筛，得到核心颗粒；（4）掩味层包衣液配制：（4.1）将乙基纤维素、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物与水混合，搅拌下加入羟丙甲纤维素和枸橼酸三乙酯，持续搅拌至溶解，得到掩味层包衣液A；（4.2）将滑石粉与水混合，均质，得到掩味层包衣液B；（4.3）将掩味层包衣液B搅拌条件下加入至掩味层包衣液A中，得到掩味层包衣液；掩味层包衣液固含量为7-15%；（5）包衣掩味层：预热流化床，对核心颗粒进行包衣、干燥、筛分，得到掩味层包衣颗粒；（6）着色矫味层包衣液配制：将除阿司帕坦外的着色矫味层成分与水混合，得到着色矫味层包衣液；（7）包衣着色矫味层：掩味层包衣颗粒和阿司帕坦预热，进行包衣、干燥、筛分、得到替比培南匹伏酯颗粒剂。

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