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申请/专利权人:上海青煜医药科技有限公司
摘要:本发明公开了一种融合蛋白、包含其的泛素化系统及其应用。所述融合蛋白包含E3连接酶及插入在E3连接酶的多肽;其中,所述多肽插入在所述E3连接酶的底物识别域的无规则卷曲结构上且保留所述底物识别域的结构。本发明的融合蛋白及泛素化系统可在小分子筛选及PROTAC化合物开发前针对某底物蛋白检测E3泛素连接酶是否对其有降解效果,从而节约筛选成本,提高开发效率。
主权项:1.一种融合蛋白,其特征在于,所述融合蛋白包含E3连接酶及插入在E3连接酶的多肽;其中,所述多肽插入在所述E3连接酶的底物识别域的无规则卷曲结构上且保留所述底物识别域的结构;所述多肽包含如SEQIDNO:1所示的氨基酸序列;所述E3连接酶为BTRC、CRBN、FBXW7或FBXW11;所述多肽的N端与C端分别通过连接子插入所述E3连接酶;所述多肽在N端和C端分别添加单个脯氨酸;所述融合蛋白的氨基酸序列如SEQIDNO:13、17、21或23所示;所述插入的位置对应于如SEQIDNO:13所示的氨基酸序列的第303-333位;或者所述插入的位置对应于如SEQIDNO:17所示的氨基酸序列的第692-720位;或者所述插入的位置对应于如SEQIDNO:21所示的氨基酸序列的第240-268位;或者所述插入的位置对应于如SEQIDNO:23所示的氨基酸序列的第130-158位。
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权利要求:
百度查询: 上海青煜医药科技有限公司 融合蛋白、包含其的泛素化系统及其应用
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