买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：弗特克斯药品有限公司

摘要：本公开提供了囊性纤维化跨膜传导调控因子CFTR的调节剂、含有至少一种此类调节剂的药物组合物、使用此类调节剂和药物组合物治疗囊性纤维化的方法以及用于制备此类调节剂的方法。

主权项：1.一种化合物，其选自式I的化合物： 以及其氘化衍生物和药学上可接受的盐，其中：X选自-CRX12-、-CO-、-SiRZ32-和环A是选自苯基和5至6元杂芳基的环基团，其中所述环基团任选地被1-3个独立地选自C1-C6烷基的基团取代；每个RX1独立地选自H、C1-C6烷基任选地被1-3个独立地选自氧代、-ORX2和-NRX22的基团取代、C3-C8环烷基、卤素、氰基、-ORX2和C1-C6氟代烷基；每个RX2独立地选自H和C1-C6烷基；每个Y独立地选自-CRY2-、-O-、-CO-、-NRYN-和每个RY独立地选自氢、羟基、卤素、C1-C6烷基任选地被1-3个独立地选自羟基、C1-C6烷氧基和Q的基团取代、C3-C8环烷基、C6-C10芳基任选地被1-3个独立地选自卤素的基团取代、5至10元杂芳基、-ORY1、-CO2RY1、-CORY1、-CONRY12和-NRY12；或两个RY一起形成π键，所述两个RY中的一个在一个原子上并且其中的第二个在邻近原子上；每个RY1独立地选自氢和C1-C6烷基，或与同一个氮键合的两个RY1一起形成3至6元杂环基；每个RYN独立地选自：■H、■任选地被1-5个独立地选自以下的基团取代的C1-C6烷基：○氧代、○C3-C8环烷基任选地被1-3个独立地选自卤素和C1-C6烷基的基团取代、○任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的C6-C10芳基：◆卤素、◆氰基、◆C1-C6烷基任选地被1-3个羟基取代、◆C1-C6氟代烷基、◆C1-C6烷氧基任选地被C3-C8环烷基取代，所述环烷基任选地被C1-C6氟代烷基取代、◆C1-C6氟代烷氧基、◆C3-C8环烷基任选地被1-3个独立地选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6氟代烷基的基团取代以及◆苯基任选地被1-3个独立地选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6氟代烷基、C1-C6氟代烷氧基和卤素的基团取代、○任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的5至10元杂芳基：◆卤素、◆C1-C6烷基、◆C1-C6氟代烷基、◆C1-C6氟代烷氧基、◆-O0-1C3-C8环烷基任选地被C1-C6氟代烷基取代以及◆3至12元杂环基以及○3至12元杂环基任选地被1-3个选自卤素和C1-C6烷基的基团取代、■C1-C6氟代烷基、■C6-C10芳基、■任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的C3-C8环烷基：○卤素、○氰基、○任选地被1-3个选自-NRYN12的基团取代的C1-C4烷基、○C1-C6氟代烷基、○C1-C6烷氧基、○C3-C8环烷基以及○苯基任选地被1-3个独立地选自C1-C6烷基的基团取代、■任选地被1-3个选自氧代和C1-C4烷基任选地被1-2个选自氧代和C3-C8环烷基的基团取代的基团取代的3至12元杂环基、■5至6元杂芳基任选地被1-3个选自C1-C6烷基的基团取代以及■CO2RYN1，每个RYN1独立地选自H、C1-C4烷基任选地被氧代取代以及C3-C6环烷基；环B选自：■C6-C10芳基任选地被1-3个独立地选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的基团取代、■C3-C8环烷基、■5至10元杂芳基以及■3至6元杂环基任选地被1-3个独立地选自C1-C6烷基的基团取代；每个Q独立地选自：■任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的C1-C6烷基：○卤素、○氧代、○C6-C10芳基任选地被1-3个独立地选自卤素和-OCF3的基团取代以及○C3-C8环烷基、■任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的C3-C8环烷基：○卤素、○CN、○C1-C6烷基任选地被1-3个独立地选自卤素、-NH2和-NHCOMe的基团取代、○C1-C6烷氧基、○C6-C10芳基任选地被1-3个独立地选自C1-C6烷基的基团取代以及○C3-C8环烷基、■任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的C6-C10芳基：○卤素、○CN、○C1-C6烷基任选地被1-3个独立地选自卤素和羟基的基团取代、○任选地被1-4个独立地选自以下的基团取代的C1-C6烷氧基：◆卤素、◆C3-C8环烷基任选地被CF3取代、○C3-C8环烷基任选地被1-3个独立地选自卤素、CF3、OCF3和C1-C6烷基的基团取代以及○C6-C10芳基、■任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的5至10元杂芳基：○卤素、○C1-C6烷基任选地被1-3个独立地选自卤素的基团取代、○C3-C8环烷基任选地被1-3个CF3基团取代以及○3至10元杂环基、■任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的3至10元杂环基：○C1-C6烷基任选地被1-3个独立地选自氧代和C3-C8环烷基的基团取代以及○氧代；每个R1独立地选自卤素、C1-C6氟代烷基、C1-C6烷基任选地被选自羟基、C6-C10芳基和5至6元杂芳基的基团取代、-OR2、-NR22、-CO2R2、-CO-NR22、-CN、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5至6元杂芳基任选地被1-3个独立地选自C1-C6烷基的基团取代、3至6元杂环基、-BOR22、-SO2R2、-SR2、-SOR2、-POOR22和-POR22；每个R2独立地选自氢、C1-C6烷基任选地被1-6个独立地选自卤素的基团取代、C1-C6氟代烷基和C6-C10芳基任选地被1-3个独立地选自C1-C6氟代烷基和C1-C6氟代烷氧基的基团取代；Z选自其中环C选自C6-C10芳基和5至10元杂芳基；RZ1选自氢、-CN、C1-C6烷基任选地被1-3个羟基取代、C1-C6氟代烷基、3至6元杂环基、C3-C6环烷基、C6-C10芳基和5至6元杂芳基；RZ2选自氢、卤素、羟基、NH2、NHCOC1-C6烷基以及C1-C6烷氧基任选地被1-3个独立地选自C3-C10环烷基的基团取代，或RZ1和RZ2一起形成选自氧代和＝N-OH的基团；每个RZ3独立地选自羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基和C6-C10芳基；或两个RZ3一起形成3至6元杂环基；n选自4、5、6、7和8；并且m选自0、1、2和3。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 弗特克斯药品有限公司 囊性纤维化跨膜传导调控因子的调节剂