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申请/专利权人:广东立国制药有限公司
摘要:本发明公开一种头孢托仑匹酯的合成方法,涉及抗生素合成技术领域。该合成方法包括:以头孢中间体7‑ATCA为起始物料,在催化剂三乙胺的作用下与AE活性酯进行取代反应,得到式I所示的头孢托仑酸;将式I所示的头孢托仑酸与碳酸氢钠进行成盐反应,得到式II所示的头孢托仑钠;将式II所示的头孢托仑钠再与特戊酸碘甲酯进行酯化反应,经萃取、洗涤、蒸馏浓缩、干燥步骤,得到式III所示的产品头孢托仑匹酯。本发明通过对头孢托仑匹酯合成技术的研究开发出具有合成路线较短,反应控制条件温和,产业化生产容易;反应溶媒体系简单,使用有机溶剂组分简单易回收,产品转化率高,产品质量稳定。
主权项:1.一种头孢托仑匹酯的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括以下步骤:1以头孢中间体7-ATCA7-氨基-3-[Z-2-4-甲基-5-噻唑基乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸为起始物料,在催化剂三乙胺的作用下与AE活性酯2-甲氧亚氨基-2-2-氨基-4-噻唑基-z-硫代乙酸苯并噻唑酯进行取代反应,得到头孢托仑酸,反应式如下: 2将步骤1所得的头孢托仑酸与碳酸氢钠进行成盐反应,得到头孢托仑钠,反应式如下: 3将步骤2所得的头孢托仑钠再与特戊酸碘甲酯进行酯化反应,经萃取、洗涤、蒸馏浓缩、干燥步骤,得到产品头孢托仑匹酯,反应式如下:
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