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申请/专利权人:上海森辉医药有限公司;上海盛迪医药有限公司;上海恒瑞医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司
摘要:本公开涉及艾日布林衍生物的药物偶联物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,提供一种抗体‑药物偶联物,所述抗体‑药物偶联物包含艾日布林衍生物药物部分。本公开进一步涉及通过施用本文提供的抗体‑药物偶联物用于治疗癌症的方法。
主权项:1.一种抗体-药物偶联物,其具有式I所示结构或其药学上可接受的盐或溶剂化物:Ab-L-DkI其中,Ab为抗体或其抗原结合片段,L为将Ab共价连接于D的连接子,且k为1至20,-D如下式所示: 其中R1a选自氢、烷基、环烷基、芳基和杂芳基,所述的烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自烷基、烷氧基、卤素、氘、氨基、氰基、硝基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代,优选甲基;R1b选自氢、烷基、烷氧基、环烷基、芳基和杂芳基,所述的烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自烷基、烷氧基、卤素、氘、氨基、氰基、硝基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代,优选氢;或者R1a与R1b与其相连接的原子一起形成5至8元杂环烷基,所述杂环烷基任选被烷基、烷氧基、卤素、氘、氨基、氰基、硝基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代,且R1a和R1b不同时为氢。
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