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一种具有双手性中心的多取代哌嗪类化合物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:河源市深河人民医院(暨南大学附属第五医院)

摘要:一种具有双手性中心的多取代哌嗪类化合物及其制备方法和应用,涉及医药技术领域;化合物的结构为通式I:I本发明的一种具有双手性中心的多取代哌嗪类化合物,能够用于靶向SARS‑CoV‑2Mpro非拟肽非共价类抑制剂,对SARS‑CoV‑2及其突变株OmicronBA.2和XBB.1等均具有良好的抑制效果,其活性高,并且具有较低的细胞毒性,适用于制备抗SARS‑CoV‑2病毒药物。

主权项:1.通式I的化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型或同位素变体,以及它们的混合物: I其中,R选自任选被R*取代的苄胺基、C3-C8脂肪胺基、3-7元杂环胺基;所述R*选自芳基、C1-C10烷基、X、-R’OR’’、-R’OOR’’和-R’CONR’’;所述X选自F和Cl;所述R’选自C1-C6烷基;所述R’’选自H、C1-C8烷基、3-8元杂环基和3-8元卤代杂环基。

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