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一种单取代双环[1.1.1]戊烷(BCP)的合成方法 

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申请/专利权人:康龙化成手性医药技术(宁波)有限公司

摘要:本申请属于医药中间体制备的技术领域,具体涉及一种单取代双环[1.1.1]戊烷BCP的合成方法,该方法含有由双环[1.1.1]戊烷(BCP)碘代物经过脱碘‑氢化合成单取代BCP化合物的步骤。本申请制备单取代双环[1.1.1]戊烷BCP的工艺路线,不仅原料和试剂价格低廉、安全,且操作简便,解决了现有技术中存在的所用试剂,原子经济性不高、试剂价格昂贵、试剂毒性大的技术问题。本申请公开的制备方法制备的单取代双环[1.1.1]戊烷收率高达73.6%,纯度98%。

主权项:1.一种单取代双环[1.1.1]戊烷的合成方法,其特征在于,所述合成方法含有由双环[1.1.1]戊烷碘代物脱碘氢化的步骤,具体反应方程式为所述R为氮杂的含3-6个碳原子的饱和杂环、-CH22-6NHBoc或-CRaRbC=OOC2H5;其中Ra和Rb可独立选自H、F、CH3。

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