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申请/专利权人：南昌大学第二附属医院
摘要：本发明公开了一种仑伐替尼中间体的合成方法，涉及药物合成技术领域，本发明以间氨基苯甲醚为起始原料，经氨基保护反应、傅克酰基化反应、氨基脱保护反应和醇解反应制备得到2‑甲氧基‑4‑氨基苯甲酸甲酯，总收率达到70％以上，且原料价廉易得，反应条件温和，所用有机溶剂均可回收利用，环境友好，易于工业化大生产，从而使2‑甲氧基‑4‑氨基苯甲酸甲酯作为仑伐替尼中间体的应用得到更好地推广。
主权项：1.一种仑伐替尼中间体的合成方法，其特征在于：以间氨基苯甲醚为起始原料，间氨基苯甲醚与Boc酸酐发生氨基保护反应得到式I化合物，式I化合物与三卤代乙酰卤或三卤乙酸酐发生傅克酰基化反应得到式II化合物，式II化合物经氨基脱保护反应后与甲醇钠发生醇解反应得到2-甲氧基-4-氨基苯甲酸甲酯；合成路线如下： 式II中，X为F、Cl、Br。
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权利要求：
百度查询： 南昌大学第二附属医院 一种仑伐替尼中间体的合成方法
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