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一种硫化氢递送体系及其构建方法与应用 

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申请/专利权人:上海健康医学院

摘要:本发明涉及一种硫化氢递送体系及其构建方法与应用,首先通过霍夫曼烷基化反应和脱叔丁氧基羰基反应将2‑硝基咪唑转换为2‑2‑硝基‑1H‑咪唑己胺,通过酰胺合成反应将其接枝到透明质酸上,再通过乳液扩散法制备负载硫化氢供体,生成硫化氢精准递送体系。与现有技术相比,本发明构建得到的硫化氢递送体系为球形,具有粒径小、表面带负电荷、稳定性好等优点,可实现在肿瘤内乏氧部位的药物控释,而在其他部位不会释放,递送的过程中不会对正常组织造成伤害,实现精准靶向肿瘤。

主权项:1.一种硫化氢递送体系的构建方法,其特征在于,包括如下步骤:S1、将2-硝基咪唑溶解于N,N-二甲基甲酰胺中,然后加入碳酸钾和N-叔丁氧基羰基-氨基-溴己烷进行反应,得到Boc基团保护的2-2-硝基-1H-咪唑己胺;S2、将S1步骤得到2-2-硝基-1H-咪唑己胺溶解于二氯甲烷中,然后加入三氟乙酸进行反应,脱去Boc基团,得到2-2-硝基-1H-咪唑己胺;S3、在透明质酸水溶液中加入1-乙基-3-二甲氨基丙基碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺进行反应,激活透明质酸上的羧基,再加入S2步骤得到的2-2-硝基-1H-咪唑己胺进行反应,得到透明质酸-硝基咪唑递送体系;S4、将硫化氢供体分散于二甲基亚砜中,作为有机相并滴入到搅拌状态的由S3步骤得到的透明质酸-硝基咪唑递送体系水溶液中,再滴入到搅拌状态的水中,得到硫化氢递送体系。

全文数据:

权利要求:

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