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申请/专利权人：弗特克斯药品有限公司

摘要：本公开提供了至少一种化合物、互变异构体、氘化衍生物或药学上可接受的盐，其选自式I化合物、其互变异构体、这些化合物或互变异构体的氘化衍生物和前述中任一者的药学上可接受的盐；包括其的组合物；以及使用其的方法，包含治疗APOL1介导的疾病的用途，所述APOL1介导的疾病包含胰腺癌、局灶性节段性肾小球硬化FSGS和或非糖尿病性肾病NDKD。

主权项：1.一种由以下结构式表示的化合物： 其互变异构体、所述化合物或所述互变异构体的氘化衍生物或前述中任一者的药学上可接受的盐，其中：环A选自C6芳基、5至12元杂环基和5至12元杂芳基；R1在每次出现时独立地选自卤素、-OH、氧代、氰基、苯基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6碳环基、4至6元杂环基；R1的所述4至6元杂环基包括一个选自氮和氧的杂原子；R1的所述C1-C6烷基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH、-NH2、-NHC1-C4烷基、-NC1-C4烷基2和C1-C4烷氧基；R1的所述C1-C6烷氧基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：-OH、氰基和卤素基团；R1的所述C3-C6碳环基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH、-NH2、-NHC1-C4烷基、-NC1-C4烷基2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C4烷基和-C＝ONC1-C4烷基2基团；并且R1的所述苯基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH、-NH2、-NHC1-C4烷基、-NC1-C4烷基2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C4烷基和-C＝ONC1-C4烷基2基团；R2和R3各自独立地选自氢和C1-C4烷基；R4选自C1-C6烷基、-C＝OOC1-C4烷基和基团，其中：R4的所述C1-C6烷基任选地被1至5个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH、-NH2、-NHC1-C4烷基、-NC1-C4烷基2、-C＝ONH2、-C＝OC1-C4烷基、-C＝OOH、-C＝OOC1-C4烷基、-C＝ONHC1-C4烷基、-C＝ONC1-C4烷基2、C1-C4烷氧基、C3-C6碳环基、C6芳基、-O-C6芳基、5至10元杂环基和5至10元杂芳基，其中：R4的所述C1-C6烷基的所述C6芳基和-O-C6芳基基团各自任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素和C1-C4卤代烷基；R4的环B选自C3-C12碳环基、3至12元杂环基、C6和C10芳基和5至10元杂芳基，其中环B任选地被1个、2个、3个、4个或5个Ra基团取代；其中：Ra在每次出现时独立地选自卤素、氰基、氧代、C1-C8烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C8烯基、C1-C6卤代烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C12碳环基、C6和C10芳基、3至12元杂环基、5至10元杂芳基、-C＝ONRhRi、-C＝OORk、-C＝OC1-C4亚烷基ORk、-C＝ORk、-C＝OC1-C4亚烷基S＝OpRk、-C＝OC1-C4亚烷基S＝OpNRhRi、-C＝OC1-C4亚烷基NRiS＝OpRk、-C＝OC1-C4亚烷基NRhC＝ORk、-C＝OC＝ORk、-NRhRi、-NHCH2qCHRhRi、-NHCH2qNRhRi、-NRhC＝ORk、-NRhC＝OORk、-NRhC＝OC1-C4亚烷基ORk、-NRhC＝OOC1-C4亚烷基Rk、-NRhC＝ONRiRj、-NRhC＝OC1-C4亚烷基NRiS＝OpRk、-NRhS＝OpRk、-NRhC＝OC1-C4亚烷基S＝OpRk、-NRhS＝OpC1-C4亚烷基C＝OORk、-NRhC＝O[OCH2q]rOC＝ONRhRiCH2q[OCH2q]rC1-C6烷基任选地被1至3个Rm基团取代、-NRhC＝OC1-C6亚烷基[OCH2q]rOC＝ONRhRiCH2q[OCH2q]rC1-C6烷基任选地被1至3个Rm基团取代、-ORk、-OC＝ORk、-OC＝OORk、-OC＝ONRhRi、-[OCH2q]rOC1-C6烷基、-S＝OpRk和-S＝OpNRhRi基团，其中：Ra的以下中的每一者中的所述C1-C4亚烷基任选地被1至3个独立地选自-OH的基团取代：-C＝OC1-C4亚烷基S＝OpRk、-C＝OC1-C4亚烷基ORk、-C＝OC1-C4亚烷基S＝OpNRhRi、-C＝OC1-C4亚烷基NRiS＝OpRk、-C＝OC1-C4亚烷基NRhC＝ORk、-NRhC＝OOC1-C4亚烷基Rk、-NRhC＝OC1-C4亚烷基ORk、-NRhS＝OpC1-C4亚烷基C＝OORk和-NRhC＝OC1-C4亚烷基NRiS＝OpRk，Ra的所述C1-C8烷基、所述C1-C6卤代烷基、所述C1-C6烷氧基和所述C2-C8烯基各自任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：氰基、-C＝ORk、-C＝OORk、-C＝ONRhRi、-NRhRi、-NRhC＝ORk、-NRhC＝OORk、-NRhC＝ONRiRj、-NRhS＝OpRk、-ORk、-[OCH2q]rOH、-OC＝ORk、-OC＝OORk、-OC＝ONRhRi、-SRk、-S＝OpRk、-S＝OpNRhRi、-[OCH2q]rOC1-C4烷基、-O-C6芳基或5至8元杂芳基任选地被1至3个Rm基团取代、C3-C6碳环基任选地被1至3个Rm基团取代、C6至C10芳基任选地被1至3个Rm基团取代、5至10元杂环基任选地被1至3个Rm基团取代和5至10元杂芳基任选地被1至3个Rm基团取代；Ra的所述C3-C12碳环基、所述3至12元杂环基、所述C6和C10芳基和所述5至10元杂芳基各自任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、氧代、C1-C6烷基任选地被1至3个Rm基团取代、-C＝ORk、C＝OORk、-NRhRi、-ORk、-S＝OpRk、-S＝OpNRhRi、C6芳基任选地被1至3个Rm基团取代和5至10元杂环基，其中：Rh、Ri和Rj在每次出现时各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C6-C10芳基、C3-C8碳环基任选地被1至3个Rm基团取代、5至10元杂芳基任选地被1至3个Rm基团取代和5至10元杂环基任选地被1至3个Rm基团取代，其中：Rh、Ri和Rj中的任一者的所述C1-C6烷基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH、C1-C4烷氧基、-C＝ONHC1-C4烷基、C3-C6碳环基任选地被1至3个Rm基团取代、5至10元杂芳基任选地被1至3个Rm基团取代和5至10元杂环基任选地被1至3个Rm基团取代；Rk在每次出现时独立地选自氢、C1-C6烷基、苄基、C6芳基、C3-C6碳环基、5至10元杂环基和5至10元杂芳基，其中：Rk中的任一者的所述C1-C6烷基任选地被1至5个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-NH2、-OH、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基任选地被1至3个卤素基团取代、5至10元杂环基任选地被1至3个-OH基团取代和5至10元杂芳基任选地被1至3个-OH基团取代；并且Rk中的任一者的所述C3-C6碳环基、所述苄基和所述C6芳基各自任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、氧代、-OH、-C＝ONH2、-C＝ONCH32、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基任选地被1至3个卤素基团取代、C6芳基任选地被1至3个卤素基团取代和5至10元杂芳基任选地被1至3个卤素基团取代，其中：所述C1-C4烷基任选地被1至3个-OH基团取代；并且Rk中的任一者的所述5至10元杂芳基和所述5至10元杂环基各自任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-C＝OCH3、-NH2、-OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基和C1-C4烷氧基，其中：所述C1-C4烷基任选地被1至3个-OH基团取代；Rm在每次出现时独立地选自卤素、氰基、氧代、-CH2nC＝ONH2、-NH2、-NHC1-C4烷基、-NC1-C4烷基2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-C＝ORk、-S＝OpRk、-ORk、C3-C6环烷基和5至10元杂环基，其中：Rm中的任一者的所述C1-C6烷基、所述C1-C6烷氧基和所述5至10元杂环基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH和C1-C4烷氧基；R5是-OH；n是选自0、1和2的整数；p在每次出现时是独立地选自1和2的整数；并且q和r在每次出现时各自是独立地选自0、1、2和3的整数。

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