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申请/专利权人：歌礼生物科技(杭州)有限公司

摘要：本申请描述了GLP‑1R调节化合物，其用于治疗GLP‑1R介导的疾病或状况。

主权项：1.通式I-A-1的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：R1是C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-10环烷基，杂环基，C6-10芳基，5-10元杂芳基，-S-R1b，-SOR1b，-SONHR1b，-SO2R1b，-SO2NR1bR1c，-SONR1bR1c，-CONR1bR1c，-COR1b，或-COOR1c，其中所述烷基、卤代烷基、环烷基、芳基、5-10元杂芳基或杂环基各自任选地被一至四个Z1取代，并且其中任何两个Z1可以与它们所连接的原子结合以形成C3-10环烷基或杂环基或C6-10芳基或5-10元杂芳基；环A是C3-10环烷基，杂环基，C6-10芳基或5-10元杂芳基，所述C3-10环烷基，杂环基，C6-10芳基或5-10元杂芳基各自被1至4个Z1a任选取代；环B是C3-10环烷基，杂环基，C6-10芳基或5-10元杂芳基，所述C3-10环烷基，杂环基，C6-10芳基或5-10元杂芳基各自被1至4个R4任选取代；环A和环B各自包含0-3个双键；R2是H，C1-6烷基，-C1-6烷基-烷氧基，-C1-6烷基-环烷氧基，C1-6卤代烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-10环烷基，杂环基，C6-10芳基，5-10元杂芳基，-CN，-OR2a，-S-R2a，-SOR2a，-SONHR2a，-SO2R2a，-SO2NR2aR2b，或-SONR2aR2b，其中所述烷基、烷氧基、环烷氧基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基或5-10元杂芳基各自可被1至4个Z1取代，并且其中任何两个Z1可以与它们所连接的原子结合以形成C3-10环烷基或杂环基或C6-10芳基或5-10元杂芳基；X各自独立地为-N＝，-CH＝，或-CR8＝；每个R3和R3’独立地是H，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，卤素，C3-10环烷基，杂环基，C6-10芳基，5-10元杂芳基，-CN，-NO2，-OR3a，-COR3a，-CH2COOR3a，-COOR3a，-CONR3aR3b，-NR3aCOR3b，-NR3aCOOR3b，-NR3aCONR3b2，-CONHSO2R3a，-CONR3aSO2R3b，-CONR3aSO2NR3bR3c，-CONR3a-SO＝NR3bR3c，-SO2R3a，-SO2OR3a，-SO2NR3aR3b，-NR3aSO2R3b，-SO2NHCOR3a，-SO＝NR3aR3b，-SO＝NR3aNR3b，-S＝NR3a＝NR3bR3c，-POOR3aR3b，-POOR3aOR3b，-BOR3aOR3b，或-O-C1-6烷基-COOR3a，其中所述烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或5-10元杂芳基各自可被1至4个R3d取代；每个R3a，R3b，和R3c独立地是H，C1-6烷基，C6-10芳基，5-10元杂芳基，C1-6卤代烷基，C2-8烷氧基烷基，-C1-4烷基-NR9aR9b，-C1-4烷基-NR9aCO-O-C1-4烷基-OPOOR9c2，-C1-4烷基-CONR9aR9b，-C1-4烷基-O-CO-O-C1-4烷基，-C1-4烷基-O-CO-C1-4烷基-NR9aR9b，-C1-4烷基-O-CO-C1-4烷基-OPOOR9c2，-C1-4烷基-C3-8环烷基，-C1-4烷基-杂环基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-10环烷基，杂环基，-CH2CHNR9a2COOR9b，-POOR9c2，-OPOOR9c2，-CH2POOR9c2，-CH2OPOOR9c2，-OCH2POOR9c2，-COOCH2POOR9c2，-POR9cOR9d，-OPOR9cOR9d，-CH2POR9cOR9d，-OCH2POR9cOR9d，-COOCH2POR9cOR9d，-PONR9c22，-OPONR9c22，-CH2PONR9c22，-OCH2PONR9c22，-COOCH2PONR9c22，-PONR9c2OR9d，-OPONR9c2OR9d，-CH2PONR9c2OR9d，-OCH2PONR9c2OR9d，-COOCH2PONR9c2OR9d，-POR9cNR9d2，-OPOR9cNR9d2，-CH2POR9cNR9d2，-OCH2POR9cNR9d2，-COOCH2POR9cNR9d2，C1-6烷基-杂环基，C1-6烷基-芳基或C1-6烷基-5-10元杂芳基，其中所述烷基、烯基、环烷基、杂环基、芳基或5-10元杂芳基各自可被1至4个Z1b取代；每个R4独立地是H、-OH、CH2OH、C1-9烷基，C1-8卤代烷基，C1-6卤代烷氧基，C2-6烷氧基烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，卤素，C3-15环烷基，杂环基，C6-10芳基，5-10元杂芳基，氧代，-NO2，-CN，-N3，-O-R4a，-COR4a，-COO-R4a，-CONR4aR4b，-NR4aR4b，-NR4a2R4b+，-NR4a-COR4b，-NR4aCOOR4b，-NR4aCONR4bR4c，-NR4aSO2R4b，-NR4aSO2-NR4bR4c，-NR4aSO2OR4b，-OCOR4a，-OCOOR4a，-OCO-NR4aR4b，-S-R4a，-SOR4a，-SONHR4a，-SO2R4a，-SO2NR4aR4b，-SONR4aR4b，或-SiR4a3；其中所述烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或5-10元杂芳基各自任选被1至4个Z1b取代；或者，两个连接在相邻环原子上的R4基团与它们所连接的原子结合以形成C5-10环烷基或杂环基，它们各自可被1至4个Z1b取代；每个R5a和R5b独立地是H，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷基，C2-6烷氧基烷基，卤素，C3-10环烷基，杂环基，-C1-6烷基-NR9aR9b，-CN，-OR5a1，或-NR5a1R5a2；或者，R5a和R5b与它们所连接的原子结合以形成C3-10环烷基或杂环基，它们各自可被1至4个R5a3取代；或者，R5a或R5b可与环A上的任意取代基结合以形成C5-10环烷基或杂环基，它们各自可被1至4个R5a3取代；每个R5a1和R5a2独立地是H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基，其中所述环烷基、杂环基、芳基或5-10元杂芳基各自可被1至4个R5a4取代；V是-CO-，-O-，-NR6a-，或-CR6bR6c-；R6a是H，C1-6烷基，C3-10环烷基，杂环基，-SO2R6a1，或-SO2NR6a1R6a2，其中所述环烷基或杂环基各自可被C1-6烷基、F或-CN取代；每个R6b和R6c独立地是H，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C2-6烷氧基烷基，卤素，C3-10环烷基，杂环基，-C1-6烷基-NR9aR9b，-CN，-OR6c1，或-NR6c2R6c3，其中所述烷基、环烷基或杂环基各自可被1至4个R6b1取代；或者R6b和R6c与它们所连接的原子结合以形成C3-10环烷基或杂环基，它们各自可被1至4个R6b1取代；或者R6a或R6c与一个R4基团和它们所连接的原子结合以形成C5-10环烷基或杂环基，它们各自可被1至4个R10取代；Y是-NR7-，-O-，-S-，-SO-，-SO2-，-SO＝NH-，或-SO＝NR7-；每个R3d，R5a3，R5a4，R6b1，和R10独立地是H，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C2-6烷氧基烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，卤素，C3-10环烷基，杂环基，C6-10芳基，5-10元杂芳基，氧代，-OH，-CN，CO2R3e，-NO2，或-CONR2aR2b，其中所述杂环基或5-10元杂芳基各自可被C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C1-6卤代烷氧基取代；每个R6a1，R6a2，R6c1，R6c2，R6c3和R7独立地是H，C1-6烷基或C3-10环烷基；每个R8独立地是C1-9烷基，C1-8卤代烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，卤素，氧代，-OH，-CN，CO2R3e，-NO2，-NH2，-N3，-SH，-OC1-9烷基，-OC1-8卤代烷基，-NHC1-9烷基，-NHC1-8卤代烷基，-NC1-9烷基2，-NC1-8卤代烷基2；每个R9a和R9b独立地是H，C1-9烷基，C1-8卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C2-6烷氧基烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，卤素，C3-15环烷基，杂环基，C6-10芳基，5-10元杂芳基，氧代，-NO2，-CN，-N3，-O-R12a，-COR12a，-COO-R12a，-CONR12aR12b，-NR12aR12b，-NR12a2R12b+，-NR12a-COR12b，-NR12aCOOR12b，-NR12aCONR12bR12c，-NR12aSO2R12b，-NR12aSO2-NR12bR12c，-NR12aSO2OR12b，-OCOR12a，-OCOOR12a，-OCO-NR12aR12b，-S-R12a，-SOR12a，-SONHR12a，-SO2R12a，-SO2NR12aR12b，-SONR12aR12b，或-SiR12a3；或R9a和R9b融合形成一个3-10元杂环基，其可被以下所取代：C1-9烷基，C1-8卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C2-6烷氧基烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，卤素，C3-15环烷基，杂环基，C6-10芳基，杂芳基，氧代，-NO2，-CN，-N3，-O-R12a，-COR12a，-COO-R12a，-CONR12aR12b，-NR12aR12b，-NR12a2R12b+，-NR12a-COR12b，-NR12aCOOR12b，-NR12aCONR12bR12c，-NR12aSO2R12b，-NR12aSO2-NR12bR12c，-NR12aSO2OR12b，-OCOR12a，-OCOOR12a，-OCO-NR12aR12b，-S-R12a，-SOR12a，-SONHR12a，-SO2R12a，-SO2NR12aR12b，-SONR12aR12b，或-SiR12a3；每个Z1独立地是C1-9烷基，C1-8卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C2-6烷氧基烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，卤素，C3-15环烷基，杂环基，C6-10芳基，5-10元杂芳基，氧代，-NO2，-N3，-CN，-O-R12a，-CO-R12a，-COO-R12a，-CONR12aR12b，-NR12aR12b，-NR12a2R12b+，-NR12a-CO-R12b，-NR12aCOOR12b，-NR12aCONR12bR12c，-NR12aSO2R12b，-NR12aSO2NR12bR12c，-NR12aSO2OR12b，-OCOR12a，-OCOOR12a，-OCO-NR12aR12b，-S-R12a，-SOR12a，-SONHR12a，-SO2R12a，-SO2NR12aR12b，-SONR12aR12b，或-SiR12a3，其中所述烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或5-10元杂芳基各自可被1至4个Z1a取代；每个Z1a独立地是H，-OH，C1-9烷基，C1-8卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C2-6烷氧基烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，卤素，C3-15环烷基，杂环基，C6-10芳基，5-10元杂芳基，氧代，-NO2，-CN，-N3，-O-R12a，-COR12a，-COO-R12a，-CONR12aR12b，-NR12aR12b，-NR12a2R12b+，-NR12a-COR12b，-NR12aCOOR12b，-NR12aCONR12bR12c，-NR12aSO2R12b，-NR12aSO2-NR12bR12c，-NR12aSO2OR12b，-OCOR12a，-OCOOR12a，-OCO-NR12aR12b，-S-R12a，-SOR12a，-SONHR12a，-SO2R12a，-SO2NR12aR12b，-SONR12aR12b，或-SiR12a3，其中所述烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或5-10元杂芳基各自可被1至4个Z1b取代；每个Z1b独立地是H，C1-9烷基，C1-8卤代烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，卤素，C3-15环烷基，杂环基，C6-10芳基，5-10元杂芳基，氧代，-OH，-CN，CO2R3e，-NO2，-NH2，-N3，-SH，-OC1-9烷基，-OC1-8卤代烷基，-OC2-6烯基，-OC2-6炔基，-OC3-15环烷基，-O杂环基，-OC6-10芳基，-O5-10元杂芳基，-NHC1-9烷基，-NHC1-8卤代烷基，-NHC2-6烯基，-NHC2-6炔基，-NHC3-15环烷基，-NH杂环基，-NHC6-10芳基，-NH5-10元杂芳基，-N环-烷基，-NC1-9烷基2，-NC1-8卤代烷基2，-NC2-6烯基2，-NC2-6炔基2，-NC3-15环烷基2，-N杂环基2，-NC6-10芳基2，-N5-10元杂芳基2，-NC1-9烷基C1-8卤代烷基，-NC1-9烷基C2-6烯基，-NC1-9烷基C2-6炔基，-NC1-9烷基C3-15环烷基，-NC1-9烷基杂环基，-NC1-9烷基C6-10芳基，-NC1-9烷基5-10元杂芳基，-COC1-9烷基，-COC1-8卤代烷基，-COC2-6烯基，-COC2-6炔基，-COC3-15环烷基，-CO杂环基，-COC6-10芳基，-CO5-10元杂芳基，-COOC1-9烷基，-COOC1-8卤代烷基，-COOC2-6烯基，-COOC2-6炔基，-COOC3-15环烷基，-COO杂环基，-COOC6-10芳基，-COO5-10元杂芳基，-CONH2，-CONHC1-9烷基，-CONHC1-8卤代烷基，-CONHC2-6烯基，-CONHC2-6炔基，-CONHC3-15环烷基，-CONH杂环基，-CONHC6-10芳基，-CONH5-10元杂芳基，-CONC1-9烷基2，-CONC1-8卤代烷基2，-CONC2-6烯基2，-CONC2-6炔基2，-CONC3-15环烷基2，-CON杂环基2，-CONC6-10芳基2，-CON5-10元杂芳基2，-NHCOC1-9烷基，-NHCOC1-8卤代烷基，-NHCOC2-6烯基，-NHCOC2-6炔基，-NHCOC3-15环烷基，-NHCO杂环基，-NHCOC6-10芳基，-NHCO5-10元杂芳基，-NHCOOC1-9烷基，-NHCOOC1-8卤代烷基，-NHCOOC2-6烯基，-NHCOOC2-6炔基，-NHCOOC3-15环烷基，-NHCOO杂环基，-NHCOOC6-10芳基，-NHCOO5-10元杂芳基，-NHCONHC1-9烷基，-NHCONHC1-8卤代烷基，-NHCONHC2-6烯基，-NHCONHC2-6炔基，-NHCONHC3-15环烷基，-NHCONH杂环基，-NHCONHC6-10芳基，-NHCONH5-10元杂芳基，-NHSOC1-9烷基，-NC1-9烷基SOC1-9烷基，-SC1-9烷基，-SC1-8卤代烷基，-SC2-6烯基，-SC2-6炔基，-SC3-15环烷基，-S杂环基，-SC6-10芳基，-S5-10元杂芳基，-SONC1-9烷基2，-SOC1-9烷基，-SOC1-8卤代烷基，-SOC2-6烯基，-SOC2-6炔基，-SOC3-15环烷基，-SO杂环基，-SOC6-10芳基，-SO5-10元杂芳基，-SO2C1-9烷基，-SO2C1-8卤代烷基，-SO2C2-6烯基，-SO2C2-6炔基，-SO2C3-15环烷基，-SO2杂环基，-SO2C6-10芳基，-SO25-10元杂芳基，-SONHC1-9烷基，-SO2NHC1-9烷基，或-SO2NC1-9烷基2，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或5-10元杂芳基在每一种情况下都可被以下的1至3个所取代：C1-9烷基，C1-8卤代烷基，卤素，-OH，-NH2，CO2H，-OC1-9烷基，-OC1-8卤代烷基，-OC3-15环烷基，-O杂环基，-O芳基，-O5-10元杂芳基，-NHC1-9烷基，-NHC1-8卤代烷基，-NHC3-15环烷基，-NH杂环基，-NH芳基，-NH5-10元杂芳基，-NC1-9烷基2，-NC3-15环烷基2，-NHCOC1-8卤代烷基，-NHCOC3-15环烷基，-NHCO杂环基，-NHCO芳基，-NHCO5-10元杂芳基，-NHCOOC1-9烷基，-NHCOOC1-8卤代烷基，-NHCOOC2-6炔基，-NHCOOC3-15环烷基，-NHCOO杂环基，-NHCOO芳基，-NHCOO5-10元杂芳基，-NHCONHC1-9烷基，SO2C1-9烷基，-SO2C1-8卤代烷基，-SO2C3-15环烷基，-SO2杂环基，-SO2芳基，-SO25-10元杂芳基，-SONHC1-9烷基，-SO2NHC1-9烷基，或-SO2NC1-9烷基2；每个R1b，R1c，R2a，R2b，R4a，R4b，R4c，R9c，R9d，R12a，R12b，和R12c独立地是H，-OH，C1-9烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-15环烷基，杂环基，C6-10芳基，或5-10元杂芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或5-10元杂芳基各自可被1至4个Z1b取代；以及每个R3e独立地是H，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，-C1-4烷基-NR9aR9b，-C1-4烷基-CONR9aR9b，-C1-4烷基-O-CO-O-C1-4烷基，-C1-4烷基-O-CO-C1-4烷基-NR9aR9b，-C1-4烷基-C3-8环烷基，-C1-4烷基-杂环基，C3-10环烷基，杂环基，C6-10芳基，5-10元杂芳基，-POOR9c2，-CH2POOR9c2，-OCH2POOR9c2，-COOCH2POOR9c2，-POR9cOR9d，-OPOR9cOR9d，-CH2POR9cOR9d，-COOCH2POR9cOR9d，-PONR9c22，-CH2PONR9c22，-COOCH2PONR9c22，-PONR9c2OR9d，-CH2PONR9c2OR9d，-COOCH2PONR9c2OR9d，-POR9cNR9d2，-CH2POR9cNR9d2，或-COOCH2POR9cNR9d2，其中所述烷基、烯基、环烷基、杂环基、芳基或5-10元杂芳基各自任选被1至4个Z1b取代；其中，每个5-10元杂芳基具有5至12元结构，并且具有1至4个各自独立地是N、O或S的杂原子；并且其中，每个杂环基具有3至12元结构，并且具有1至4个各自独立地是N、O或S的杂原子。

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