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摘要:本发明涉及医药技术领域,特别是涉及一种吡唑甲酰基哌嗪酮类化合物、药物组合物及其应用。吡唑甲酰基哌嗪酮类化合物具有式I所示的结构,或为式I所示的结构在药学上可接受的盐、酯、酰胺、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物、同分异构体或前药。经过特殊的结构设计,吡唑甲酰基哌嗪酮类化合物能与BMPR1B通过氢键相互作用和疏水相互作用等方式形成较稳定的复合体,从而实现与BMPR1B的靶向结合作用,能高选择性地对BMPR1B进行抑制,有效地杀伤肿瘤细胞,避免肿瘤的进展和转移。
主权项:1.一种吡唑甲酰基哌嗪酮类化合物,所述吡唑甲酰基哌嗪酮类化合物具有式I所示的结构,或为式I所示的结构在药学上可接受的盐、酯、酰胺、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物、同分异构体或前药; 其中,A环选自以下任一结构: Y为-CH2n-,n为0、1、2或3;R1选自-H、-D、未取代或R2取代的C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C6~C10芳基或C3~C10杂芳基;R2选自-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-COOH、C1~C6烷基或C1~C6烷氧基;“*”表示连接位点。
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