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摘要:本发明属于药学领域,涉及一种以PD‑L1为靶点的蛋白降解靶向嵌合体PROTAC及其医药用途。蛋白降解靶向嵌合体为靶蛋白配体、E3连接酶配体以及连接链Linker组成化合物及其药学上可接受的盐,化合物具体结构如式一所示,取代基详见说明书记载。通过蛋白质免疫印迹实验WesternBlot表明本发明化合物能够靶向降解蛋白PD‑L1。
主权项:1.一种蛋白降解靶向嵌合体,其特征在于:蛋白降解靶向嵌合体为靶蛋白配体、E3连接酶配体以及连接链Linker组成化合物及其药学上可接受的盐,化合物具体结构如式一所示: 其中,A部分选自结构片断VHL-A、VHL-B、CRBN、N-CRBN,它们的结构如下所示: 其中,linker选自n1为3~12的整数;n2为0~5的整数。
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百度查询: 沈阳药科大学 一种蛋白降解靶向嵌合体及其应用
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