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依沙替康羟胺衍生物及其应用 

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摘要:本发明涉及一系列含有羟胺结构取代的依沙替康衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法和在抗肿瘤领域中的应用。这些依沙替康衍生物,既具有较好的肿瘤细胞生长抑制活性,同时具有良好的透过细胞膜的能力或旁杀效用,可以单药、组合药或作为ADC的毒素组分应用于肿瘤的治疗。

主权项:1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或前药: 式中,R选自其中,R1选自C1~C6烷基、氘代C1~C6烷基或C3~C6环烷基,其中所述C1~C6烷基或C3~C6环烷基任选地被一个或多个卤素取代;或,R1选自C1~C6烷基,所述C1~C6烷基上同一个碳原子的两个氢原子同时被-CH2j-取代进而形成C3~C6环烷基,其中j为1、2、3、4或5;R2、R3各自独立地选自氢、C1~C6烷基、氘代C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基或C3~C6环烷基,X、Y各自独立选自O原子或不存在,条件是,X、Y中至少有一个为O;m、n各自独立地选自0、1、2或3。

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