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申请/专利权人:葛兰素惠尔康有限公司
申请日:1999-05-07
公开(公告)日:2004-11-10
公开(公告)号:CN1174971C
专利技术分类:...有氧原子直接连在环碳原子上[2006.01]
专利摘要:吗啉醚I,及其生理学上可接受的盐或代谢不稳定衍生物,其中R1表示C1-6的直链或支链烷基,C1-6的直链或支链烷氧基,可被取代的苯氧基,C3-6的直链或支链链烯氧基可被1或2个卤原子取代或由可被取代的苯基取代的C1-4的直链或支链烷氧基,C3-8的直链或支链炔基,C3-6的直链或支链链烯基可由C1-4烷氧基或1或2个卤原子取代,可被取代的苯基,可被取代的C3-7环烷基,可被取代的C5-7环烯基,由C1-4烷氧基,C1-4烷硫基或卤素取代的C2-4的直链或支链烷基,由C1-4烷氧羰基,芳基烷氧羰基,芳氧羰基,丙二烯基,氰基,可被取代的C3-7环烷基,可被取代的5或6元杂芳基,或1或2个可被取代的苯基取代的C1-4的直链或支链烷基,或由C1-6烷酰基或可被取代的苯甲酰基取代的甲基;R2选自氢,C1-6的直链或支链烷基,C3-6的直链或支链链烯基,可被取代的苯基或由选自C1-4烷氧基,羟基,酰氧基,烷氧羰基或芳氧羰基的取代基取代的C1-4烷基,以及R3选自甲酰基或氰基;其制备方法,它们在医药上的应用,以及制备它们的中间体。∴
专利权项:1.式I化合物及其生理学上可接受的盐和或在体内易水解的酯,其中R1表示C1-6的直链或支链烷基,C1-6的直链或支链烷氧基,苯氧基或由1或2个相同或不同的选自C1-4烷基、卤素、羟基、C1-4烷氧基、亚甲二氧基或三氟甲基的基团取代的苯氧基,C3-6的直链或支链链烯氧基或被1或2个卤原子取代的该基团,或由苯基或被1或2个相同或不同的选自C1-4烷基、卤素、羟基、C1-4烷氧基、亚甲二氧基或三氟甲基的基团取代的苯基取代的C1-4的直链或支链烷氧基,C3-8的直链或支链炔基,C3-6的直链或支链链烯基或由C1-4烷氧基或1或2个卤原子取代的该基团,苯基或由1或2个相同或不同的选自C1-4烷基、卤素、羟基、C1-4烷氧基、亚甲二氧基或三氟甲基的基团取代的苯基,C3-7环烷基或被1或2个甲基、甲氧基、羟基或苯基取代的或与一个苯环稠合形成通过环烷基中的碳原子与分子其余部分相连的双环体系的C3-7环烷基,C5-7环烯基,由C1-4烷氧基、C1-4烷硫基或卤素取代的C2-4的直链或支链烷基,由C1-4烷氧羰基、芳基烷氧羰基、芳氧羰基、丙二烯基、氰基、C3-7环烷基或被1或2个甲基、甲氧基、羟基或苯基取代的或与一个苯环稠合形成通过环烷基中的碳原子与分子其余部分相连的双环体系的C3-7环烷基、5或6元杂芳基或被一或两个选自C1-4烷基、羟基烷基、酰氧基烷基或卤素的基团所取代的5或6元杂芳基或1或2个苯基或被1或2个相同或不同的选自C1-4烷基、卤素、羟基、C1-4烷氧基、亚甲二氧基或三氟甲基的基团取代的苯基取代的C1-4的直链或支链烷基,或由C1-6烷酰基或苯甲酰基取代的甲基;R2选自氢,C1-6的直链或支链烷基,C3-6的直链或支链链烯基,苯基或被1或2个相同或不同的选自C1-4烷基、卤素、羟基、C1-4烷氧基、亚甲二氧基或三氟甲基的基团取代的苯基或由选自C1-4烷氧基,羟基,酰氧基,烷氧羰基或芳氧羰基的取代基取代的C1-4烷基,以及R3选自甲酰基或氰基。
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