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申请/专利权人：安徽一帆香料有限公司
摘要：本发明公开了一种基于绿色环保的替格瑞洛中间体的制备方法，以3，4‑二氟苯甲醛为原料，依次通过缩合反应、酰氯化反应、酯化反应得到具有手性薄荷醇基团的E‑3‑3,4‑二氟苯基丙烯酸薄荷酯，三步反应过程所用试剂廉价易得，并且通过催化剂的使用，减少了反应副产物提高反应收率；将E‑3‑3,4‑二氟苯基丙烯酸薄荷酯与硫叶立德试剂反应，在溶剂、手性辅基、碱存在条件下，反应生成2‑3,4‑二氟苯基‑环丙烷甲酸薄荷酯，通过选用具有手性结构的硫叶立德试剂，并配合L‑薄荷醇基以及手性辅基的空间定位作用，提高了2‑3,4‑二氟苯基‑环丙烷甲酸薄荷酯的立体选择性，同时也提高了产物的收率。
主权项：1.一种基于绿色环保的替格瑞洛中间体的制备方法，其特征在于，包括以下反应步骤：第一步、吡啶作溶剂，通过哌啶催化3，4-二氟苯甲醛和丙二酸的缩合反应，生成E-3-3,4-二氟苯基丙烯酸，反应式如下： 第二步、甲苯作溶剂，将E-3-3,4-二氟苯基丙烯酸在吡啶催化作用下与氯化亚砜反应生成E-3-3,4-二氟苯基丙烯酰氯，反应式如下： 第三步、甲苯作溶剂，吡啶存在下，将E-3-3,4-二氟苯基丙烯酰氯与L-薄荷醇进行酯化反应，生成E-3-3,4-二氟苯基丙烯酸薄荷酯，反应式如下： 第四步、在溶剂中，手性辅基、碱存在条件下，将E-3-3,4-二氟苯基丙烯酸薄荷酯与硫叶立德试剂反应，生成2-3,4-二氟苯基-环丙烷甲酸薄荷酯，反应式如下：
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