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一种多激酶抑制剂YTH-17的制备方法 

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申请/专利权人:四川大学华西医院;上海医药集团股份有限公司

摘要:本发明公开了一种多激酶抑制剂YTH‑17的制备方法,属于制药领域。该方法包括如下步骤:A以化合物IM7与化合物IM5为原料进行反应,得到化合物IM8;B化合物IM8通过水解反应得到化合物YTH‑17。本发明提供的制备方法操作方便,安全,成本低,副反应少,反应时间短,产物YTH‑17收率高达34.1%,纯度高达97.58%,在生产YTH‑17中具有良好的应用前景。

主权项:1.一种制备YTH-17的方法,其特征在于:所述方法包括如下步骤:i以化合物SM4与化合物SM5为原料进行反应,得到化合物IM6; ii以化合物IM6和化合物SM6为原料进行反应,得到化合物IM7; iii以化合物IM7与化合物IM5为原料进行反应,得到化合物IM8; iv化合物IM8通过水解反应得到化合物YTH-17; 步骤i中,所述反应是在碱的作用下进行的,所述反应的溶剂为有机溶剂;所述反应的温度为5~40℃,反应的时间为6~16h;化合物SM4、化合物SM5、碱的摩尔比为1:1.1~1.5:1.5~2.5;步骤ii中,所述反应是在钯催化剂和碱的作用下进行的;所述反应的溶剂为有机溶剂;所述反应的温度为100~120℃,反应的时间为4~10h;中间体IM6、化合物SM6、碱、催化剂的摩尔比为1:1.0~1.5:1.5~2.5:0.03~0.1;所述反应是在惰性气体氛围下进行的;步骤iii中,所述反应是在钯催化剂和碱的存在下进行的,化合物IM5、化合物IM7、钯催化剂、碱的摩尔比为1:1.0~1.5:0.01~0.50:1.5~2.5,所述反应的溶剂为有机溶剂或有机溶剂与水的混合物,所述反应的温度为90~110℃,反应的时间为6~12小时,所述反应是在惰性气体氛围下进行的;步骤iv中,所述水解反应是在酸性条件下进行的,所述反应的温度为50~80℃,反应的时间为1~3小时。

全文数据:

权利要求:

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