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申请/专利权人：深圳创元生物医药科技有限公司
摘要：本发明涉及活性天然产物全合成技术领域，且公开了一种SMTP‑0合成方法，该SMTP‑0合成方法，其技术路线简洁，操作简单，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，能够大规模制备，通过从商业可得的3,5‑二甲氧基苯甲酸甲酯出发，经过关键步骤三氟乙酸（TFA）和硅烷催化的还原胺化，Suzuki偶联连接侧链，以及钒催化的氧化环化反应构建吡喃环，在实验室中可以方便实现SMTP‑0克级的制备。
主权项：1.一种SMTP-0合成方法，其特征在于：按下述合成路线， 化合物SMTP-0合成方法包括步骤：步骤1：化合物2、1,1-二氯二甲基醚在路易斯酸的二氯甲烷溶液中反应1-2小时，经萃取浓缩纯化得化合物3；步骤2：化合物3在路易斯酸的二氯甲烷溶液加热回流中反应1-2小时，经萃取浓缩纯化得化合物4；步骤3：化合物4在一种路易斯酸的二氯甲烷溶液加入N-碘代丁二酰亚胺并反应1-2小时，经萃取浓缩纯化得化合物5；步骤4：化合物5、氨基甲酸叔丁酯在一种酸和硅烷的乙腈溶液中反应5-12小时，经萃取浓缩纯化得化合物6；步骤5：在化合物6的甲醇溶液中加入一种碱，反应1-2小时后，经萃取浓缩纯化得化合物7；步骤6：在化合物7和卤代醚试剂的干燥二氯甲烷溶液中加入一种碱反应1-2小时，经萃取浓缩纯化后得化合物8；步骤7：化合物8、金合欢基硼酸酯在一种碱和钯催化剂的干燥N,N-二甲基甲酰胺溶液中反应8-14小时，经萃取浓缩纯化得化合物9；步骤8：化合物9在一种酸的甲醇或1,4-二氧六环溶液中反应2-6小时，经萃取浓缩纯化后得到化合物10；步骤9：化合物10，一种钒催化剂，氧化剂和一种酸在干燥二氯甲烷溶液中反应1-2小时，经浓缩纯化后得化合物11；步骤10：化合物11在一种碱和硫醇的干燥N,N-二甲基甲酰胺溶液中反应2-4小时，经萃取浓缩纯化后得到化合物1，即SMTP-0。
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权利要求：
百度查询： 深圳创元生物医药科技有限公司 一种SMTP-0合成方法
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