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申请/专利权人：苏州源新科技产业园有限公司
摘要：本发明一种磷酸芦可替尼的制备方法，包括以下步骤：（a）使化合物1与甲基格氏试剂进行甲基化反应得化合物2；（b）将所述化合物2与维尔斯梅尔试剂进行甲酰化反应得化合物3；（c）使所述化合物3与R‑3‑环戊基‑3‑肼基丙腈‑L‑酒石酸盐进行反应得化合物4；（d）将所述化合物4与磷酸进行反应成盐得化合物5。能够获得反应收率高、产物纯度高的产品；而且合成反应原料易得，反应条件温和、操作容易控制、原料安全可靠，避免有毒物质的使用，能够为后期工业化放大生产奠定基础。
主权项：1.一种磷酸芦可替尼的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a使化合物1与甲基格氏试剂进行甲基化反应得化合物2；所述化合物1的化学式为所述化合物2的化学式为b将所述化合物2与维尔斯梅尔试剂进行甲酰化反应得化合物3；所述化合物3的化学式为式中，R1和R2相互独立地选自C1-C4的烷基、3-6元的环烷基、杂环基或其衍生物，或，R1和R2连同它们所连接的N原子形成4-6元的杂环基；R3和R4相互独立地选自C1-C4的烷基、3-6元的环烷基、杂环基或其衍生物，或，R3和R4连同它们所连接的N原子形成4-6元的杂环基；且R1、R2、R3和R4不同时为甲基；c使所述化合物3与R-3-环戊基-3-肼基丙腈-L-酒石酸盐进行反应得化合物4；所述化合物4的化学式为d将所述化合物4与磷酸进行反应成盐得化合物5；所述化合物5的化学式为
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百度查询： 苏州源新科技产业园有限公司 一种磷酸芦可替尼的制备方法
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