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靶向CNS障碍的组合物和方法 

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申请/专利权人:萨奇治疗股份有限公司

摘要:本文公开了式I的神经活性类固醇,或其药学上可接受的盐;其中II、A、R1、R2、R3a、R4a、R4b、R5、R7a和R7b如本文所定义。在具体实施方案中,这些化合物预期作为GABA调节剂。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物以及使用和治疗方法,例如,用于诱导镇静和或麻醉。

主权项:1.式I的化合物: 或其药学上可接受的盐;其中:环A为碳环基、杂环基、芳基或杂芳基;R1为氢、C1-5卤代烷基例如,C1-3卤代烷基、C1-5烷基例如,C1-3烷基、C2-6烯基、或C3-6碳环基;R2a和R2b各自独立地为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6碳环基、或–ORA2,其中RA2为氢或C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、或C3-6碳环基;R3a为氢或–ORA3,其中RA3为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、或C3-6碳环基,且R3b为氢;或R3a和R3b连接以形成氧代=O基团;R4a为氢、C1-6烷基、或–ORA4,其中RA4为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、或C3-6碳环基,且R4b为氢或C1-6烷基;或R4a和R4b连接以形成氧代=O基团;或R4a和R4b与它们连接的碳原子一起形成环例如,3-6-元环例如,碳环基或杂环基环;R5不存在或为氢;R7a和R7b各自独立地为氢或卤素; 表示单键或双键,其中当之一为双键,则另一为单键;且当之一为双键,则R5不存在。

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