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申请/专利权人：南京再明医药有限公司

摘要：本发明涉及蛋白降解靶向嵌合体PROTAC分子，进一步涉及BRM选择性降解剂化合物衍生物，具体提供了式I的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有本申请所述取代基和结构特征。本申请还描述了包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及所述化合物或其药学上可接受的盐在医药上的应用。

主权项：1.式I所示化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，TLLinker—DIMI所述TL为如下所示的基团： 其中： 选自：C＝C-N，其中X4为N；或N-C＝C，其中X4为C；X3选自CR3或N；Y1选自CR1a或N，Y2选自CR2a或N，Y3为CR，Y4选自CR4a或N，X1选自CR1或N；所述R为其中n选自0、1、2、3或4；Ra选自卤素、OH、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、NH2、NHC1-C6烷基或NC1-C6烷基2，其中所述的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基任选被Rb取代；Rb选自卤素、OH、＝O、NH2、CN或COOH；所述R1a、R2a、R4a、R1独立地选自H、卤素、NH2、NO2、CN、COOH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基、4-8元杂环基、NHC1-C6烷基、NC1-C6烷基2、NHC3-C6环烷基、NH-4-8元杂环基、NH-5-10元杂芳基、NH-C6-C10芳基、NHCO-4-8元杂环基、NHCOC1-C6烷基、NHCO-OC1-C6烷基、NC1-C6烷基CO-OC1-C6烷基、NHCOC3-C6环烷基、NHCO-C6-C10芳基、NHCO-5-10元杂芳基、CO-C3-C6环烷基、CO-C6-C10芳基、CO-5-10元杂芳基、CONH2、CONHC1-C6烷基、CONC1-C6烷基2、CONHC3-C6环烷基、CONH-C6-C10芳基、CONH-5-10元杂芳基或CONH-4-8元杂环基，其中所述的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基、4-8元杂环基任选被R5取代；所述R3选自H、OH、卤素、NH2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基、4-8元杂环基、C3-C6环烷基氧基、NHC1-C6烷基、NC1-C6烷基2、NHC3-C6环烷基、NHCOC1-C6烷基、NHCOC3-C6环烷基、NHCO-C6-C10芳基、NHCO-5-10元杂芳基、NHCO-4-8元杂环基、CONHC1-C6烷基、CONHC3-C6环烷基、CONH-C6-C10芳基、CONH-5-10元杂芳基或CONH-4-8元杂环基，其中所述的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基、4-8元杂环基或C3-C6环烷基氧基任选被R6取代；R4选自C3-C6亚环烷基-C3-C6亚环烷基、C3-C6亚环烷基-C6-C10亚芳基、C3-C6亚环烷基-5-10元亚杂芳基、C3-C6亚环烷基-4-8元亚杂环基、C6-C10亚芳基-C6-C10亚芳基、C6-C10亚芳基-5-10元亚杂芳基、C6-C10亚芳基-4-8元亚杂环基、5-10元亚杂芳基-5-10元亚杂芳基、5-10元亚杂芳基-4-8元亚杂环基，其中所述的C3-C6亚环烷基、C6-C10亚芳基、5-10元亚杂芳基或4-8元亚杂环基任选被R7取代；R5、R6、R7独立地选自氘、卤素、OH、＝O、NH2、NHC1-C6烷基、NC1-C6烷基2、CN、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基或4-8元杂环基，所述C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基或4-8元杂环基进一步任选被R5a取代；所述R5a选自卤素、OH、NH2、＝O或C1-C3烷基；所述DIM为如下所示的基团： 其中，Z1、Z2、Z3、Z4独立地选自CH或N；R1d、R2d、R3d、R4d中至少一个为CD3，其余为CH3；所述linker选自

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