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申请/专利权人：轩竹生物科技股份有限公司

摘要：本发明属于医药技术领域。特别地，本发明涉及一类多环类PI3Kα抑制剂化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，含有所述化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的药物组合物及制剂，制备所述化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的方法，以及所述化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体在制备治疗和或预防由突变型PI3Kα介导的疾病及相关疾病的药物中的用途。

主权项：1.通式I所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体， 其中，当表示单键，---表示单键时，X1、X2分别独立地选自CH或N，X3选自-CR1aR1b-、-NR1c-、-O-、-S-、-CO-、-SO-或-SO2-；当表示单键，---表示双键时，X1、X2分别独立地为C，X3选自-CR1aR1b-、-NR1c-、-O-、-S-、-CO-、-SO-或-SO2-；当表示双键，---表示单键时，X1选自-CH-或-N-；X2为-C-，X3选自-CR1a-或-N-；各X4分别独立地选自-CR2aR2b-；Y选自-CR3aR3b-、-O-、-NR3c-或-S-；L1选自-CR4aR4b-CR4aR4b-、-CR4aR4b-NR4c-或-CR4aR4b-O-；环A以及其所连接的X1、X2一起组成3-10元环烷基、3-10元杂环烷基、5-10元杂芳基或6-10元芳基；环B选自3-10元环烷基、3-10元杂环烷基、5-10元杂芳基或6-10元芳基；每一R1、每一R2分别独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、羧基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、-NRaRb、-ORa、-SRa、-NRa-CO-Rb-、-CORa、-CONRa、-COORa或任选被取代基取代的以下基团：-L2-3-10元环烷基、-L2-3-10元杂环基、-L2-5-10元杂芳基、-L2-6-10元芳基；所述取代基选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤代C1-6烷基；各L2分别独立地选自-C1-6亚烷基-、-C1-6亚烷基-O-、-O-或-NH-；R3、R4、R5分别独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、羧基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、氨基C1-6烷氧基、氰基C1-6烷氧基；R1a、R1b、R1c、R2a、R2b、R3a、R3b、R3c、R4a、R4b、R4c、Ra、Rb在每次出现时分别独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、羧基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、氨基C1-6烷氧基、氰基C1-6烷氧基；m、s、t分别独立地选自0、1、2、3或4。

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