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申请/专利权人：益方生物科技(上海)股份有限公司

摘要：本申请提供了新的化合物，例如，具有式I或式II的化合物，或其药学上可接受的盐。本申请还提供了制备所述化合物的方法和使用所述化合物的方法，例如，抑制细胞中KRASG12C，和或治疗各种癌症，如胰腺癌、子宫内膜癌、结肠直肠癌或肺癌例如，非小细胞肺癌。

主权项：1.式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中：X为O，NR10，S，SO2或任选取代的4至7元杂环；R1是氢，任选取代的C1-4烷基，或-L-R20，其中L不存在或是任选取代的C1-4亚烷基，任选取代的C1-4杂亚烷基，任选取代的C3-6碳环或任选取代的4至7元杂环，其中R20为氢，任选取代的C1-4烷基，任选取代的C2-4烯基，任选取代的C2-4炔基，-NR21R22，-OR23，任选取代的4至7元杂环基，或X-R1表示-COOH，-COOR23，-CONR21R22，-CN，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基或C3-6环烷基，其中所述C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基或C3-6环烷基任选地被取代，例如被各自独立地选自F、OH、被保护的OH和C1-4烷氧基的1-3个基团所取代；其中R10，R21和R22每次出现时各自独立地是氢，任选取代的C1-4烷基，任选取代的C2-4烯基，任选取代的C2-4炔基，任选取代的C1-4杂烷基，任选取代的C3-6碳环，任选取代的4至7元杂环，或氮保护基；在每次出现时，R23独立地为氢，任选取代的C1-4烷基，任选取代的C2-4烯基，任选取代的C2-4炔基，任选取代的C1-4杂烷基，任选取代的C3-6碳环，任选取代的4至7元杂环，或氧保护基；A1，A2，A3，A4和A5各自独立地是CR30或N，其中R30在每次出现时独立地为氢，F，Cl，C1-4烷基，或C1-4烷氧基；或者R1，X和A1一起形成任选取代的杂环或杂芳环；R2和R3各自独立地为氢，卤素，-OH，-CN，任选取代的C1-4烷基，任选取代的C2-4烯基，任选取代的C2-4炔基，任选取代的C3-6碳环，任选取代的4至7元杂环，或任选取代的C1-4烷氧基；Het是4-10元杂环，其任选地被独立地选择的一个或多个R4基团R4n取代，其中n为0、1、2或3，R4在每次出现时独立地是C1-4烷基，C2-4烯基，C2-4炔基，3或4元环例如环丙基，氟取代的C1-4烷基，羟基取代的C1-4烷基，或氰基取代的C1-4烷基；或两个R4基团可以连接在一起形成3-6元环结构；U表示能够与KRAS蛋白例如KRASG12C突变蛋白的半胱氨酸残基形成共价键的亲电子部分；R7为氢，卤素，-CN，3-4元环例如环丙基，任选取代的C1-4烷基，任选取代的C2-4烯基，任选取代的C2-4炔基或任选取代的C1-4烷氧基；以及R8是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。

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权利要求：

百度查询： 益方生物科技(上海)股份有限公司 杂环化合物，其制备方法和用途