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申请/专利权人：默克专利股份公司

摘要：式I的化合物Q1‑Q2‑Q3I其中Q1、Q2和Q3具有权利要求1中所指示的含义，降解靶蛋白质，并且尤其可以用于治疗由此类靶蛋白质介导的疾病和病患。

主权项：1.式I的化合物Q1-Q2-Q3I其中Q1为泛素连接酶配体；Q2为i不存在；或ii由具有2-25个C原子的无支链亚烷基链形成的二价接头，其中1-8个不相邻的CH2基团可彼此独立地被替换为O、-C＝O-NH-、-NH-C＝O-、-C＝O-NCH3-、-NCH3-C＝O-、-CH＝CH-和或-C≡C-；其中一个或两个CH2基团可任选地带有甲基取代基；并且其中一个CH2基团可被替换为选自以下的部分 其中该部分的左手端指向式I的化合物的Q1部分并且该部分的右手端指向式I的化合物的Q3部分；Q3表示 其中环A代表选自以下环部分的五元杂芳环： 其中RA1代表H、D、C1-6-脂族、-CH2-ArA1或-CH2-CH2-ArA1；RA2代表H、D、卤素、C1-6-脂族、-CH2-ArA2或-CH2-CH2-ArA2；RA3代表H、D、C1-6-脂族、-CH2-ArA3或-CH2-CH2-ArA3；Z1为CRZ1或N；Z2为CRZ2或N；Z3为CRZ3或N；其中Z1、Z2和Z3中的至少两者不为N；W1代表C-RW1或N；W2代表C-RW2或N；W3代表C-RW3或N；W4代表C-RW4或N；其中W1、W2、W3和W4都不代表N或者W1、W2、W3和W4中同时仅一者代表N；并且RW1代表H、C1-6-脂族、卤素；RW2代表H、C1-6-脂族、卤素；RW3代表H、C1-6-脂族、-O-C1-6-脂族、卤素、-CN、-CH2-ArW或-CH2-CH2-ArWRW4代表H、C1-6-脂族、卤素；R1代表Ar1、Hetar1、Cyc1、Hetcyc1、L1-Ar1、L1-Hetar1、L2-Cyc1、L2-Hetcyc1、未被取代或被取代的直链或支链C1-8-脂族；R2代表-NH-C＝O-；ArA1、ArA2、ArA3彼此独立地代表苯基，其可以是未被取代的或者彼此独立地被RA11和或RA12单取代或二取代的；RZ1、RZ2和RZ3彼此独立地代表H或卤素；RA11、RA12彼此独立地代表卤素或者未被取代或被取代的直链或支链C1-6-脂族；ArW代表苯基，其可以是未被取代的或者彼此独立地被RW11和或RW12单取代或二取代的；RW11、RW12彼此独立地代表卤素或者未被取代或被取代的直链或支链C1-6-脂族；Ar1为具有6或10个环碳原子的单环或双环芳基，其中该芳基可以是未被取代的或者被可以相同或不同的取代基RB1、RB2和或RB3所取代；Hetar1为具有5或6个环原子的单环杂芳基或具有9或10个环原子的双环杂芳基，其中所述环原子中的1、2、3或4个为选自N、O和或S的杂原子，且剩余的为碳原子，其中该杂芳基可以是未被取代的或者被可以相同或不同的取代基RB1、RB2和或RB3所取代；Cyc1为具有3、4、5、6、7、8、9或10个环碳原子的饱和或部分不饱和的单环或双环碳环，其中该碳环可以是未被取代的或者被可以相同或不同的RB4、RB5和或RB6所取代；Hetcyc1为具有5或6个环原子的饱和或部分不饱和的单环杂环，其中所述环原子中的1或2个为选自N、O和或S的杂原子，且剩余的为碳原子，其中所述杂环可以是未被取代的或者被可以相同或不同的RB4、RB5和或RB6所取代，其中，如果杂原子中的一个为S，则该杂环也可被RB4、RB5、RB6、RB7和或RB8所取代；L1为选自-S＝O2-、-C＝O-、未被取代或被取代的直链或支链C1-6-亚烷基或C2-6-亚烯基的二价原子团，在其二者中，亚烷基或亚烯基链的碳单元中的一个可被替换为-O-；L2为选自-S＝O2-、-C＝O-、未被取代或被取代的直链或支链C1-6-亚烷基或C2-6-亚烯基的二价原子团，在其二者中，亚烷基或亚烯基链的碳单元中的一个可被替换为-O-；RB1、RB2、RB3彼此独立地代表直链或支链C1-6-烷基，该C1-6-烷基可以是未被取代的或者被-CN单取代或者被1、2或3个卤素所取代；直链或支链C1-4-烷氧基，该C1-4-烷氧基可以是未被取代的或者被1、2或3个卤素所取代；-O-CH2-C≡CH，直链或支链-S-C1-4-烷基，该-S-C1-4-烷基可以是未被取代的或者被1、2或3个卤素所取代；直链或支链C2-6-烯基，该C2-6-烯基可以是未被取代的或者被-CN单取代或者被1、2或3个卤素所取代；F、Cl、Br、-CN、-S＝O-C1-3-烷基、S＝O2-C1-3-烷基、-NC1-3-烷基2、Ar2、-CH2-Ar2、Hetar2、Cyc2、Hetcyc2；或者两个相邻的RB1、RB2和或RB3一起形成二价-C3-4-亚烷基原子团，其中所述亚烷基碳单元中的一个可被替换为羰基单元-C＝O-；或二价-O-C2-3-亚烷基原子团；RB4、RB5、RB6彼此独立地代表F、C1-4-烷基，该C1-4-烷基可以是未被取代的或者被1、2或3个F所取代；C1-4-烷氧基、苯基；或者RB4、RB5和RB6中的两个附连到所述碳环Cyc1或所述杂环Hetcyc1的同一个碳原子并形成二价氧代＝O基团；或者RB4和RB5和RB7和RB8附连到所述杂环的同一个硫原子并形成两个二价氧代＝O基团，从而形成-S＝O2-部分；Ar2为苯基，其可以是未被取代的或者被一个或两个取代基所取代，所述取代基彼此独立地选自OH、F、Cl、Br、C1-4-烷基和C1-4-烷氧基，其中该C1-4-烷基或C1-4-烷氧基基团可被1、2或3个F原子所取代；Hetar2为具有5或6个环原子的单环杂芳基，其中所述环原子中的1、2、3、4、5个为选自N、O和或S的杂原子，且剩余的为碳原子，其中该杂芳基可以是未被取代的或者被一个或两个取代基所取代，所述取代基彼此独立地选自F、Cl、Br、C1-4-烷基和C1-4-烷氧基，其中该C1-4-烷基或C1-4-烷氧基基团可被1、2或3个F原子所取代；Cyc2为环丙基、环丁基、环戊基或环己基，其每一者可以是未被取代的或者被一个或两个彼此独立地选自OH、F、Cl、Br、C1-4-烷基和C1-4-烷氧基的取代基所取代，其中该C1-4-烷基或C1-4-烷氧基基团可被1、2或3个F原子和或1个羟基基团所取代；Hetcyc2为吡咯烷基、哌啶基，其每一者可以是未被取代的或者被一个或两个彼此独立地选自OH、F、Cl、Br、C1-4-烷基和C1-4-烷氧基的取代基所取代，其中该C1-4-烷基或C1-4-烷氧基基团可被1、2或3个F原子和或1个羟基基团所取代；卤素为F、Cl、Br、I；或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体和或立体异构体。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 默克专利股份公司 作为TEAD抑制剂的异双功能分子