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申请/专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及具体涉及一种坦西莫司的制备方法，本发明制备坦西莫司方法包括：化合物VIII加入有机溶剂A中，缓慢加入酸，控温反应，TLC检测，反应完毕，加入有机溶剂B稀释，加入纯化水，萃取，有机层用无水硫酸镁干燥，抽滤，减压浓缩得目标化合物I；提供了一种合成坦西莫司的新方法，整个合成方法操作简便、反应收率高、所得产品纯度高；本发明提供的新中间体化合物VI在反应过程中因位阻大，可有效提高雷帕霉素酯化反应的区域选择性，有效避免了31‑酯化和31,42‑二酯化副产物的产生。
主权项：1.一种坦西莫司的制备方法，其特征在于，通过化合物VIII在有机溶剂中反应得到化合物I： ，其中，该方法具体步骤如下：化合物VIII加入有机溶剂A中，缓慢加入酸，控温反应，TLC检测，反应完毕，加入有机溶剂B稀释，加入纯化水，萃取，有机层用无水硫酸镁干燥，抽滤，减压浓缩得目标化合物I；其中，所述酸选自硫酸、盐酸、亚硫酸、磷酸的一种或其组合；所述有机溶剂A选自二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺、三氯甲烷、四氢呋喃、甲苯中的一种或其组合；所述有机溶剂B为二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯中的一种或其组合。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 鲁南制药集团股份有限公司 一种坦西莫司的制备方法
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