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一种芦比前列酮异构体杂质的制备方法 

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申请/专利权人:江苏普润生物医药有限公司

摘要:本发明公开一种芦比前列酮异构体杂质的制备方法,即以化合物7为原料,经过氧化、差向异构化和脱保护得化合物4,化合物4经过氧化后与PO酯化合物2进行HWE缩合得化合物1,化合物1钯碳加氢还原碳‑碳双键以及脱Bn基得目标化合物LB‑A。本发明合成方法操作简单,所得芦比前列酮杂质收率高,纯度高,该杂质化合物可作为芦比前列酮成品检测标准中的杂质对照。具体合成路线如下:

主权项:1.一种芦比前列酮异构体杂质的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:1将化合物7经过羟基氧化得到化合物6,化合物6在碱性条件下构型翻转得到化合物5,化合物5脱硅基保护得到化合物4,化合物4羟基氧化得到化合物3; 2化合物3与化合物2进行HWE偶联后,钯碳加氢还原双键及脱苄基得化合物LB-A;

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权利要求:

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