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摘要：本发明公开一种κ阿片受体激动剂及其应用，属于生物医药技术领域。所述κ阿片受体激动剂及其立体异构体和药学上可接受的盐的结构如下式所示。本发明提供的κ阿片受体激动剂对κ阿片受体具有高度选择性，活性是Difelikefalin的3‑15倍，药物活性高，可用于治疗预防和或缓解瘙痒和或镇痛。D‑Phe‑AA1‑AA2‑D‑Lys‑4‑氨基哌啶‑4‑甲酰胺‑AA3‑AA4‑AA5式I。
主权项：1.具有式Ⅰ的κ阿片受体激动剂，及其立体异构体和药学上可接受的盐：D-Phe-AA1-AA2-D-Lys-4-氨基哌啶-4-甲酰胺-AA3-AA4-AA5式I其中，AA1为修饰或未修饰的D-Phe，或为修饰或未修饰的D-Tyr；AA2为D-Leu，或为D-环丙基丙氨酸；AA3为-PEGm1CH2m2COm3-，或为AA6m4，或为不存在，其中：m1为1至10的整数；m2为1至5的整数；m3为1至5的整数；m4为1至5的整数；AA6为AEEA，或为Gly，或为D型或L型的Ala，或为D型或L型的Leu，或为D型或L型的Phe，或为D型或L型的Ser，或为D型或L型的Thr，或为D型或L型的Tyr，或为D型或L型的Asp，或为D型或L型的Glu，或为D型或L型的Gln，或为D型或L型的Lys，或为D型或L型的Arg，或为D型或L型的His；AA4为AA7n，或为不存在，其中：n为1至10的整数；AA7为D型或L型的Lys，或为D型或L型的Dap，或为D型或L型的Dab，或为D型或L型的Orn，或为D型或L型的Dah，或为D型或L型的Dao；AA5为OH，或为NH2。
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