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申请/专利权人：成都奥达生物科技有限公司

摘要：本发明涉及医药合成领域，公开了一种长效Κ阿片受体激动剂。本发明所述长效Κ阿片受体激动剂，用于制备治疗疾病的药物组合物，所述药物组合物用于缓解患者中度至重度瘙痒和用于术后镇痛。

主权项：1.具有结构式Ⅰ的长效Κ阿片受体激动剂：D-Phe-AA1-AA2-D-Lys-4-氨基哌啶-4-甲酸-AA3-AA4R-AA5结构式Ⅰ结构式Ⅰ中的AA1为D-TyrMe，或为D-TyrEt，或为D-TyrIpr，或为D-Phe2-F，或为D-Phe4-F，或为D-Phe2-Cl，或为D-Phe4-Cl，或为D-Phe2-Br，或为D-Phe4-Br，或为D-Phe2-I，或为D-Phe4-I，或为D-Phe4-Me，或为D-Phe4-Et，或为D-Phe4-Ipr，或为D-Phe4-NH2，或为D-Phe4-NHCH3，或为D-Phe4-NHCH2CH3，或为D-Phe4-NHCHCH32，或为D-Phe4-NCH32，或为D-Phe4-NCH3CH2CH3；结构式Ⅰ中的AA2为D-Leu，或为D-环丙基丙氨酸；结构式Ⅰ中的AA3为PEGm1CH2m2COm3-，或为AA6m1，或为不存在，其中：m1为1至10的整数；m2为1至5的整数；m3为1至5的整数；结构式Ⅰ中的AA6为Gly，或为D型或L型的Ala，或为D型或L型的Leu，或为D型或L型的Phe，或为D型或L型的Ser，或为D型或L型的Thr，或为D型或L型的Tyr，或为D型或L型的Asp，或为D型或L型的Glu，或为D型或L型的Gln，或为D型或L型的Lys，或为D型或L型的Arg，或为D型或L型的His；结构式Ⅰ中的AA4为AA7n，或为不存在，其中：n为1至10的整数；结构式Ⅰ中的AA7为D型或L型的Lys，或为D型或L型的Dap，或为D型或L型的Dab，或为D型或L型的Orn，或为D型或L型的Dah，或为D型或L型的Dao；结构式Ⅰ中的AA5为OH，或为NH2；结构式Ⅰ中的R为HO2CCH2n1CO-AA8n2-PEGn3CH2n4COn5-，或为HO2CCH2n1CO-AA8n2-AA9n6-，其中：n1为10至20的整数;n2为1至5的整数;n3为1至30的整数;n4为1至5的整数;n5为1至5的整数;n6为1至10的整数;结构式Ⅰ中的AA8为γGlu，或为εLys，或为β-Ala，或为γ-氨基丁酸，或为5-Ava；结构式Ⅰ中的AA9为Ala，或为Gly，或为Leu，或为Phe，或为Ser，或为Thr，或为Tyr，或为Asp，或为Glu，或为Gln，或为Lys，或为D-Lys，或为Arg，或为His。

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