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摘要：本发明公开一种双激动多肽化合物及其医药用途，属于多肽医药领域，所述GIP‑R和GLP‑1R双激动多肽化合物的氨基酸序列为：Y1‑X1‑EGTFTSDYSI‑X2‑LDKI‑X3‑Q‑Bn‑X4‑X5‑VQWLI‑X6‑GGPSSG‑X7‑PPPS，且C末端氨基酸被酰胺化。本发明的GIP‑R和GLP‑1R双激动多肽化合物对人葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP及人胰高血糖素样肽‑1GLP‑1受体具有更加显著的双激动作用，不仅具备降糖及减重效果，同时具有更长半衰期和更高生物利用度，可以避免长期使用现有药物产生的恶心、呕吐等不良反应，可以作为有效原料用于制备治疗或者预防糖尿病的药物或者减肥药物。

主权项：1.GIP-R和GLP-1R双激动多肽化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述GIP-R和GLP-1R双激动多肽化合物的氨基酸序列选自以下序列中任意一种：SEQIDNO:1Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-Z-Q-B18-Z-F-VQWLI-Z-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:2Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-Z-F-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:3Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-F-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:4Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-Z4-F-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:5Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-Z5-F-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:13Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-Z-Q-B18-A-F-VQWLI-Z14-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:14Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-Z-Q-B18-A-F-VQWLI-A-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:15Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-Z-Q-B18-A-F-VQWLI-Z-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:16Y-Z-EGTFTSDYSI-Z1-LDKI-A-Q-B18-Z-Z8-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:17Y-Z-EGTFTSDYSI-Z1-LDKI-A-Q-B18-Z4-Z8-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:23Y-Z-EGTFTSDYSI-Z1-LDKI-Z-Q-B18-A-F-VQWLI-A-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:24Y-Z-EGTFTSDYSI-Z1-LDKI-A-Q-B18-A-F-VQWLI-Z-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:25Y-Z-EGTFTSDYSI-Z1-LDKI-A-Q-B18-A-F-VQWLI-Z14-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:26Y-Z-EGTFTSDYSI-Z2-LDKI-A-Q-B18-A-F-VQWLI-A-GGPSSG-Z4-PPPS-NH2SEQIDNO:27Y-Z-EGTFTSDYSI-Z2-LDKI-A-Q-B18-A-F-VQWLI-Z14-GGPSSG-Z4-PPPS-NH2SEQIDNO:28Y-Z-EGTFTSDYSI-Z2-LDKI-A-Q-B18-A-Z8-VQWLI-A-GGPSSG-Z4-PPPS-NH2SEQIDNO:29Y-Z-EGTFTSDYSI-Z3-LDKI-A-Q-B18-A-F-VQWLI-A-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:30Y-Z-EGTFTSDYSI-Z3-LDKI-A-Q-B18-A-Z8-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:31Y-Z-EGTFTSDYSI-Z3-LDKI-A-Q-B18-A-F-VQWLI-Z14-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:32Y-Z-EGTFTSDYSI-Z1-LDKI-A-Q-B18-A-F-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:33Y-Z-EGTFTSDYSI-Z1-LDKI-A-Q-B18-A-Z6-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:34Y-Z-EGTFTSDYSI-Z1-LDKI-A-Q-B18-A-Z7-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:35Y-Z-EGTFTSDYSI-Z1-LDKI-A-Q-B18-A-Z8-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:36Y-Z-EGTFTSDYSI-Z1-LDKI-A-Q-B18-A-Z9-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:37Y-Z-EGTFTSDYSI-Z1-LDKI-A-Q-B18-A-Z10-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:38Y-Z-EGTFTSDYSI-Z1-LDKI-A-Q-B18-A-Z11-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:39Y-Z-EGTFTSDYSI-Z1-LDKI-A-Q-B18-A-Z12-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:40Y-Z-EGTFTSDYSI-Z1-LDKI-A-Q-B18-A-Z13-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:41Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z6-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:42Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z7-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:43Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z8-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:44Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z9-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:45Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z10-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:46Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z11-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:47Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z12-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:48Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z13-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:49Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-F-VQWLI-Z-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:50Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z6-VQWLI-Z-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:51Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z7-VQWLI-Z-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:52Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z8-VQWLI-Z-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:53Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z9-VQWLI-Z-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:54Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z10-VQWLI-Z-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:55Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z11-VQWLI-Z-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:56Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z12-VQWLI-Z-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:57Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z13-VQWLI-Z-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:58Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-F-VQWLI-Z14-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:59Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z6-VQWLI-Z14-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:60Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z7-VQWLI-Z14-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:61Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z8-VQWLI-Z14-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:62Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z9-VQWLI-Z14-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:63Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z10-VQWLI-Z14-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:64Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z11-VQWLI-Z14-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:65Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z12-VQWLI-Z14-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:66Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z13-VQWLI-Z14-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:67H-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z8-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:68Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B16-A-Z8-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:69Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B17-A-Z8-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:70Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B19-A-Z8-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:71Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B20-A-Z8-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:72Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B21-A-Z8-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:73Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B22-A-Z8-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:74H-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-F-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:75Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B16-A-Z7-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:76Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B17-A-Z7-VQWLI-A-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:77Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B19-A-Z7-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:78Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B20-A-Z7-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:79Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B16-A-Z9-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:80Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B17-A-Z9-VQWLI-A-GGPSSGSPPPS-NH2SEQIDNO:81Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B19-A-Z9-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:82Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B20-A-Z9-VQWLI-A-GGPSSG-Z4-PPPS-NH2SEQIDNO:83Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B16-A-Z6-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:84Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B17-A-Z6-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:85Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B19-A-Z6-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:86Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B20-A-Z6-VQWLI-A-GGPSSG-Z-PPPS-NH2SEQIDNO:87Y-Z-EGTFTSDYSI-Z-LDKI-A-Q-B18-A-Z8-VQWLI-A-GGPSSG-Z4-PPPS-NH2上述多肽序列中：Z是α-氨基异丁酸残基；Z1是2-氨基-3,3,3-三氟-2-甲基丙酸残基；Z2是1-氨基环丁烷羧酸残基；Z3是异缬氨酸残基；Z4是2-氨基丁酸残基；Z5是正缬氨酸残基；Z6是3-1-萘基-丙氨酸残基；Z7是3-氯苯丙氨酸残基；Z8是3-三氟甲基苯丙氨酸残基；Z9是3-氟苯丙氨酸残基；Z10是2-氟苯丙氨酸残基；Z11是2-氯苯丙氨酸残基；Z12是2-三氟甲基苯丙氨酸残基；Z13是3-2-萘基-丙氨酸残基；Z14是D型丝氨酸残基；B16是侧链ε-氨基上[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基2-γGlu1-CO-CH216-CO2H修饰的赖氨酸残基；B17是侧链ε-氨基上[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基2-γGlu1-CO-CH217-CO2H修饰的赖氨酸残基；B18是侧链ε-氨基上[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基2-γGlu1-CO-CH218-CO2H修饰的赖氨酸残基；B19是侧链ε-氨基上[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基2-γGlu1-CO-CH219-CO2H修饰的赖氨酸残基；B20是侧链ε-氨基上[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基2-γGlu1-CO-CH220-CO2H修饰的赖氨酸残基；B21是侧链ε-氨基上[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基2-γGlu1-CO-CH221-CO2H修饰的赖氨酸残基；B22是侧链ε-氨基上[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基2-γGlu1-CO-CH222-CO2H修饰的赖氨酸残基。

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百度查询： 中国药科大学 一种双激动多肽化合物及其医药用途