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可作为HELIOS蛋白质抑制剂的化合物 

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申请/专利权人:百时美施贵宝公司

摘要:本发明公开式I化合物或其盐:其中:Z为CR6R6或C=O;环A为:且R1、R2、R3、R4、R5、m及n为本文中所定义。亦公开使用这些化合物抑制Helios蛋白质的方法,及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗病毒感染及增殖性病症诸如癌症。

主权项:1.一种化合物或其盐,其具有以下结构: 其中:R1a为氢、C1-6烷基、-CH2CH2CF3、-CH2CN、-CH2CH2OH、-CHCH3CH2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CHCH3CH2CH2OH、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2COOCH3、-CH2CH2NCH32、-CH2CONH2、-CH2CONCH32、-CH2CH2CONH2、-CH2CH2NHCOCH3、-CH苯基CH2CH2OH、-CH2CH苯基2、R1c、-CRxRxR1c、-CH2CH2R1c、-CH2CH2CH2R1c或-CH2CH2OR1c;R1b为氢、C1-3烷基或-CH2苯基;或R1a及R1b与其所连接的氮原子接合在一起形成选自以下的环状基团:氮杂螺[2.5]辛基、氮杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、二氮杂环庚烷基、二氧化硫代吗啉基、吗啉基、八氢环戊并[b]吡咯基、八氢吡咯并[3,4-c]吡咯基、氧杂氮杂双环[2.2.1]庚基、哌嗪酮基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基及四氢异喹啉基,各被0至1个R1d及0至1个R1e取代;R1c为C3-6环烷基、苯基、氧杂环丁烷基、呋喃基、吡咯烷基、吡咯烷酮基、咪唑基、吲唑基、噻唑基、哌啶基、吡啶基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吗啉基、苯并[d]噻唑基、萘基、喹啉基或喹喔啉基,各被0至2个独立地选自以下的取代基取代:F、Cl、-CN、-OH、-CH3、-CF3、-OCH3、-OCF3、-COOCH3、-NHCH3、-NCH32、-SO2CH3、-SO2NCH32、-CH2苯基、-NO2、环丙基、咪唑基及苯基;R1d为-CH3、-CHCH32、-OCH3、-OCH2CH3、-OCHCH32、-NCH32、-NHCOCH3、-COCH3、-CONH2、-CONCH32、-CONCH2CH32、-CH2苯基、-CH2甲基吡咯烷基、-CH2苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基、-CH苯基2、-CO四氢呋喃基、-CO呋喃基、-SO2甲基苯基、苯基、甲基苯基、氨基苯基、哌啶基、吡嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯烷基或二氢苯并[d]咪唑酮基;且R1e为-CH3;R4为-CH3;各Rx独立地为H或-CH3;且n为0或1。

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