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申请/专利权人：中肽生化有限公司
摘要：本发明公开了一种alpha取代氨基酸和氮烷基类甘氨酸相连多肽序列的固相合成方法，所述方法包括将带保护基团的alpha取代氨基酸与含有氮烷基类甘氨酸的肽序列以Oxyma和DIC为偶联试剂在微波辅助下进行反应的步骤。通过对alpha取代氨基酸连接时所用缩合试剂的研究及引入微波反应器，解决了该类型连续大位阻氨基酸的固相连接困难的问题，为含该类型特殊氨基酸序列的多肽提供了合成思路。
主权项：1.由式I表示的alpha取代氨基酸和氮烷基类甘氨酸相连多肽序列的合成方法，其特征在于，所述方法包括将带保护基团的alpha取代氨基酸与含有氮烷基类甘氨酸的肽序列以2-肟氰乙酸乙酯和二异丙基碳二亚胺为偶联试剂在微波辅助下进行反应的步骤：An-alpha取代氨基酸-氮烷基类甘氨酸-Bn式I其中A、B各自代表氨基酸残基，任选地，所述氨基酸残基为修饰的氨基酸残基或不带有修饰的氨基酸残基，或所述氨基酸残基为天然氨基酸残基或非天然氨基酸残基，n为0或不大于30的整数，优选地，所述alpha取代氨基酸为alpha烷基取代氨基酸，优选地，所述alpha烷基取代氨基酸为alpha甲基取代氨基酸，优选地，alpha甲基取代氨基酸为alpha甲基取代苯丙氨酸或alpha甲基取代丙氨酸，优选地，所述氮烷基类甘氨酸中的烷基取代基为一个或多个，优选地，所述氮烷基类甘氨酸选自氮甲基甘氨酸、氮乙基甘氨酸、氮异丙基甘氨酸、氮异丁基甘氨酸和氮甲基丁基甘氨酸，优选地，微波反应的温度为25-75℃，优选50℃，优选地，微波反应的时间为1-3小时，优选2小时，优选地，微波的功率为150-400W，优选地，微波的频率为50-2450MHz。
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百度查询： 中肽生化有限公司 一种alpha取代氨基酸和氮烷基类甘氨酸相连多肽序列的固相合成方法
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