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申请/专利权人：上海科技大学
摘要：本申请涉及医药领域，特别涉及SOS1蛋白降解剂及其应用。本申请的化合物可有效抑制肿瘤细胞增殖，并降解肿瘤细胞中的SOS1蛋白，最大降解程度为96.15％。与现有小分子化合物相比，本申请的化合物对SOS1信号具有更持续的抑制作用，对人MIAPaCa‑2胰腺癌小鼠皮下移植瘤的生长具有更明显的抑制作用，最大肿瘤体积抑制率TGI为81.3％。
主权项：1.一种化合物或药学上可接受的盐、酯、前药、异构体、氘代物、溶剂化物，其特征在于，所述化合物的结构式如式I所示： 其中，SOS1binder可以结合SOS1蛋白；E3ligaseligand如式II所示： 其中，A选自-CH2-、-C＝O-；B、D、Z、U各自独立地选自CH、N；L选自-S-、-SO-、-SO2-、-CH2-、-C＝O-、-NH-、-O-、亚乙炔基、或者不存在；LIN表示分别与SOS1binder和E3ligase通过共价键连接的连接基团。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海科技大学 SOS1蛋白降解剂及其应用
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