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申请/专利权人：奥瑞基尼肿瘤有限公司

摘要：本发明提供了式I的3‑取代的哒嗪化合物，其在治疗上可用作SMARCA2和或SMARCA4降解剂。这些化合物可用于治疗和或预防受试者中依赖于SMARCA2和或SMARCA4的疾病或障碍。本发明还提供了化合物和包含式I的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体或互变异构体的药物组合物的制备。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐或立体异构体或互变异构体；其中，A表示5元至6元亚杂芳基或6元亚芳基；其中该亚芳基和亚杂芳基是未取代的或被1、2或3个Ra取代；Ra在每次出现时独立地表示羟基、羟烷基、卤素、烷氧基、烷基、卤代烷基或氰基；R1是卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、羟基、羟烷基、6元至10元芳基或5元至10元杂芳基；其中该芳基和杂芳基是未取代的或被1、2或3个独立地选自氧代、羟基、烷氧基、卤素、烷基、卤代烷基、氨基和氰基的取代基取代；R2是氢、羟基、羟烷基、卤素、烷氧基、烷基、氨基、氨基烷基、卤代烷基或氰基；Q是氨基、氨基烷基、羟基、羟烷基、卤素、烷氧基、烷基、卤代烷基或氰基；L是键、-NRx-CRxRyp-O-、-O-CRxRyp-、-O-CRxRyp-O-、-C≡C-CRxRyp-、-亚杂环烷基-亚杂环烷基-、-亚杂环烷基-O-、-亚杂环烷基-C＝C-、-C＝C-亚杂环烷基-、-O-亚杂环烷基-CRxRyp-、-NRx-亚杂环烷基-CRxRyp-、-亚环烷基-CRxRyp-、-亚杂芳基-CRxRyp-、-亚杂环烷基-CRxRyp-、-亚杂环烷基-CRxRyp1-亚杂环烷基-或-亚杂环烷基-O-亚杂环烷基-；其中该亚环烷基、亚杂芳基和亚杂环烷基是未取代的或被1、2或3个Rd取代；并且L基团的左侧附接至A并且L基团的右侧附接至M：Rd在每次出现时独立地选自羟基、卤素、烷基和烷氧基；或与同一C原子附接的任何两个Rd基团一起形成氧代基团；Rx和Ry在每次出现时独立地选自氢和烷基；M选自M-1和M-2： 其中Z是5元至6元亚杂芳基或5元至6元亚杂环烷基；其中该亚杂芳基和亚杂环烷基是未取代的或被氧代、羟基、卤素、烷基或烷氧基取代；R3和R8独立地表示烷基、卤代烷基或羟烷基；R4和R9独立地表示氢、烷基、卤代烷基或羟烷基；R5、R6、R10和R11独立地选自氢、烷基、卤素、杂烷基、卤代烷基、羟烷基和酰基；R7和R12独立地表示噻唑基，其是未取代的或被烷基、羟基、氨基或卤代烷基取代；‘p’是选自0、1、2、3、4、5和6的整数；和‘p1’是选自1、2、3和4的整数。

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