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申请/专利权人:深圳大学
摘要:本发明公开一种BRD4蛋白靶向降解剂及其制备方法与应用,涉及药物开发技术领域,所述BRD4蛋白靶向降解剂包括式I所示化合物、式II所示化合物中的至少一种:式I式II其中,为碳链或含有醚键的碳链;为或;为或;及表示连接位点;R为芳基,R1为芳基。本发明基于E3泛素连接酶DCAF11,提供了两种E3泛素连接酶DCAF11配体,分别为烯基吡咯和烯基2,4‑噻唑烷二酮,并将两种配体分别与BRD4抑制剂JQ1通过linker连接,获得了一些列BRD4蛋白靶向降解剂。所述BRD4蛋白靶向降解剂能够靶向并降解BRD4蛋白。本发明在丰富PROTACs分子库的同时实现BRD4蛋白的靶向降解以期治疗相关癌症。
主权项:1.一种BRD4蛋白靶向降解剂,其特征在于,所述BRD4蛋白靶向降解剂选自式I所示化合物、式II所示化合物中的至少一种: 式I 式II其中,为;为;及表示连接位点;式I所示化合物中的和R选自以下情形a和情形b中的一种:情形a、为,R为、、、、、、、、、、或;情形b、为、、、、、或,R为;式II所示化合物中的为、、、、或,R1为; 表示连接位点,Me表示甲基。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 深圳大学 一种BRD4蛋白靶向降解剂及其制备方法与应用
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