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申请/专利权人：郑州同源康医药有限公司;浙江同源康医药股份有限公司

摘要：提供了一种双环类PRMT5抑制剂，其为具有式I所示结构的化合物，还提供了所述化合物的制备方法及其在调节PRMT5活性或治疗PRMT5相关疾病方面的用途。

主权项：一种化合物，其特征在于，所述化合物为式Ⅰ化合物、或其药学上可接受的盐、立体异构体， 其中：R选自下组：H、-NH2、C1-3烷基、-OC1-3烷基、C1-3氟代烷基、-OC1-3氟代烷基；R1选自取代或未取代的下组基团：单环组A、双环组B；所述单环组A选自下组：C3-8环烷基、C5-8芳基、含1-4个选自N、O或S的杂原子的3-8元杂环基、含1-4个选自N、O或S的杂原子的5-8元杂芳基；所述双环组B选自下组：C5-12环烷基、C8-12芳基、含1-4个选自N、O或S的杂原子的5-12元杂环基、含1-4个选自N、O或S的杂原子的8-12元杂芳基；其中，当被取代时，所述取代各自独立地指被Ra1取代；R2选自下组：H、卤素、-CN、C1-6烷基、-ORa2；或者R2与其所连接的C一起形成C3-6环烷基或含有1-4个选自N、O或S的杂原子的3-6元杂环烷基；其中，所述烷基、环烷基、杂环烷基任选地被选自下组的取代基取代：氘、卤素、-CN、-OH、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3氟代烷基、C1-3氟代烷氧基、C3-5环烷基、含有1-2个选自N、O或S的杂原子的4-6元杂环烷基；各R3独立地选自下组：H、氘、＝O、卤素、-CN、C1-6烷基、含有1-2个选自N、O或S的杂原子的C1-6杂烷基、-ORa3、-NRa32，其中，所述烷基、杂烷基任选地被选自下组的取代基取代：氘、卤素、-CN、-OH、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3氟代烷基、C1-3氟代烷氧基；或者，两个R3与其所连接的原子或者R3与连接在其所连接的氮杂环上的基团一起形成3-10元碳环或杂环，所述碳环或杂环与所述氮杂环形成桥环、并环或螺环；R4选自下组：H、氘、卤素、-CN、C1-3烷基、C2-6炔基、C3-5环烷基、含有1-4个选自N、O或S的杂原子的3-6元杂环烷基、-ORa4、-C＝ONRa42、-S＝O2NRa42，其中，所述烷基、环烷基、杂环烷基任选地被选自下组的基团取代：氘、卤素、-CN、-OH、C1-3烷基、C1-3氟代烷基；R5选自下组：H、氘、卤素、-CN、C1-3烷基、C3-5环烷基、含有1-4个选自N、O或S的杂原子的3-6元杂环烷基、-ORa5，其中，所述烷基、环烷基、杂环烷基任选地被选自下组的基团取代：氘、卤素、-CN、-OH、 C1-3烷基、C1-3氟代烷基；各x1、x2、x3、x4独立地选自下组：O、CRa6m、NRa6m；各Ra2、Ra3、Ra4、Ra5独立地选自下组：H、C1-6烷基、含有1-2个选自N、O或S的杂原子的C1-6杂烷基、C3-6环烷基、含有1-2个选自N、O或S的杂原子的3-7元杂环基，其中，所述烷基、杂烷基、环烷基、杂环基任选地被1、2或3个Rb1取代；各Rb1独立地选自下组：＝O、卤素、-CN、C1-6烷基、含有1-2个选自N、O或S的杂原子的C1-6杂烷基、C1-6卤代烷基、-ORc1、-NRc12；各Rc1独立地选自下组：H、C1-6烷基、C3-6环烷基；各Ra1独立地选自下组：氘、卤素、-CN、＝O、-OH、C1-6烷基、含有1-2个选自N、O或S的杂原子的C1-6杂烷基、C1-6卤代烷基、-L-C3-9环烷基、-L-含1-4个选自N、O或S的杂原子的饱和或部分饱和的3-10元杂环基、-L-C6-10芳基、-L-含1-4个选自N、O或S的杂原子的5-10元杂芳基、-O-L-含1-4个选自N、O或S的杂原子的3-10元杂环基、-ORb2、-NRb22、-L-NRb22、-C＝ORb2、-C＝OORb2、-P＝ORb22、-NRb2C＝ORb2、-NRb2C＝OORb2、-C＝ONRb22、-OC＝ONRb22、-S＝ORb2、-S＝O2Rb2、-SRb2、-S＝O＝NRb2Rb2、-NRb2S＝O2Rb2、-S＝O2NRb22，其中，所述烷基、杂烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选地被选自下组的取代基取代：＝O、氘、卤素、-CN、-OH、-NH2、-NHC1-3烷基、-NC1-3烷基2、C1-6烷基、C3-6环烷基、含有1-4个选自N、O或S的杂原子的3-6元杂环基、-OC1-6烷基、含有1-2个选自N、O或S的杂原子的C1-6杂烷基、-OC1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基、含有1-2个选自N、O或S的杂原子的C1-6卤代杂烷基、-C＝OMe、-C＝ONHMe、-NHC＝OMe；各Rb2独立地选自下组：H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、被0-1个＝O取代的含有1-2个选自N、O或S的杂原子的C1-6杂烷基、C3-9环烷基、任选地被＝O或-CH3取代的含1-4个选自N、O或S的杂原子的3-10元杂环基；各L独立地为键或C1-6亚烷基，其中，所述C1-6亚烷基任选地被选自下组的取代基取代：氘、卤素、-CN、-OH、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3氟代烷基、C1-3氟代烷氧基；各Ra6独立地选自下组：H、氘、卤素、-CN、C1-3烷基、C1-3氟代烷基、C1-3烷氧基、C1-3氟代烷氧基；各m独立地选自下组：0、1、2；n选自下组：0、1、2、3。

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