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申请/专利权人:上海皓元生物医药科技有限公司
摘要:本发明提供了一种游离态PLX5622晶型及其制备方法,具体提供了一种游离碱PLX5622化学名为6‑氟‑N‑5‑氟‑2‑甲氧基吡啶‑3‑基甲基‑5‑5‑甲基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基甲基吡啶‑2‑胺式I化合物的结晶形式A、B、C、D、E和F及其制备方法,式I化合物结构式如下。本发明提供的晶型A理化性质相对稳定;晶型B小胶质细胞消除率效果更佳,药效更稳定;水合物晶型C和溶剂合物晶型D、晶型E、晶型F,从固态形式上看,结晶性较好,颗粒度好,流动性强,晶型制备方法简便,为I化合物游离碱PLX5622药用晶型研究提供更多选择。
主权项:一种式I化合物的固体结晶形式,式I结构式如下: 式I化合物的固体结晶形式包含式I化合物晶型A、晶型B、晶型C、晶型D、晶型E或晶型F;所述晶型A,在使用辐射源为Cu-Kα的X射线粉末衍射图中,在衍射角2θ为8.60±0.2°、10.50±0.2°和13.80±0.2°处有特征吸收峰;所述晶型B,在使用辐射源为Cu-Kα的X射线粉末衍射图中,在衍射角2θ值为5.90±0.2°、15.6±0.2°和17.2±0.2°处具有特征峰;或者,在衍射角2θ值为5.90±0.2°、15.65±0.2°和17.20±0.2°处具有特征峰;所述晶型C,在使用辐射源为Cu-Kα的X射线粉末衍射图中,在衍射角2θ值为8.24±0.2°、13.16±0.2°和16.40±0.2°处具有特征峰;所述晶型D,在使用辐射源为Cu-Kα的X射线粉末衍射图中,在衍射角2θ值为11.70±0.2°、17.76±0.2°和15.92±0.2°处具有特征峰;所述晶型E,在使用辐射源为Cu-Kα的X射线粉末衍射图中,在衍射角2θ值为15.40±0.2°、18.02±0.2°和19.68±0.2°处具有特征峰;所述晶型F,在使用辐射源为Cu-Kα的X射线粉末衍射图中,在衍射角2θ值为8.98±0.2°、9.82±0.2°和17.08±0.2°处具有特征峰。
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