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申请/专利权人：苏州爱科百发生物医药技术有限公司
摘要：本发明提供了一种弹性蛋白酶抑制剂前药及其用途，所述弹性蛋白酶抑制剂前药为一种具备式I结构的化合物或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶剂化物、前药或同位素标记物。相对于WO2018175173A1中的化合物52对照物，本发明的前药化合物具有肺部暴露量高、半衰期长的优点。本发明的前药化合物大大提高了活性化合物对照物在肺部的浓度和停留时间，相对于对照物在体内PK方面具有显著改进。
主权项：1.一种具备式I结构的化合物或其药学上可接受的盐： 其中，当n为0时，X和Y直接相连，X和Y分别为CR4和CR5；R4和R5各自独立地选自氢、氘和C1-6烷基；R1和R2各自独立地选自C1-6烷基，或者，R1和R2相连形成未取代或被一个或多个R6取代的C3-8环烷基；若存在，每一个R6各自独立地选自氢、氘、羟基、氨基、卤素、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基和C1-6烷氧基；或者，当n为1-5的整数时，X-R1和Y-R2各自独立地选自羰基和CHR7；若存在，每一个R7各自独立地选自氢、氘和C1-6烷基；每一个Z各自独立地选自O、S、CH和N，并且，当Z为O或S时，与其相连的R3不存在；若存在，每一个R3各自独立地选自氢、氘和C1-6烷基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 苏州爱科百发生物医药技术有限公司 一种弹性蛋白酶抑制剂前药及其用途
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