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申请/专利权人：兰州大学
摘要：本发明公开了一种多肽甲硫氨酸位点硫亚胺修饰的方法及其应用。所述方法步骤为：在空气氛围中，以含有甲硫氨酸的多肽和N‑酰氧基酰胺为原料，以钌配合物为催化剂，在配体和醋酸银存在下，在溶剂中反应，反应结束后经过分离纯化即可得到相应硫亚胺修饰的多肽产物。本发明的原料合成简单，操作简便，反应条件温和，反应效率高，底物适用范围广，包括艾塞那肽、阿肽地尔、替可克肽、青蒿琥酯、5‑羧基荧光素等复杂的底物，适用于分子内的环肽合成，兼容液相合成和固相合成。此外，本发明所得产物的N＝S键可以被谷胱甘肽等还原物质还原，得到相应的多肽和酰胺，可以实现多肽智能响应释放，为多肽药物和偶联药物的制备提供了一种新的思路。
主权项：1.一种多肽甲硫氨酸位点硫亚胺修饰的方法，其特征在于，在空气氛围中，以含有甲硫氨酸的多肽和N-酰氧基酰胺为原料，以钌配合物为催化剂，在醋酸银和配体的存在下，在溶剂中反应，反应结束后分离纯化，得到硫亚胺多肽3，其反应式如下： 上述反应式中，所述多肽组分1为含有甲硫氨酸的多肽，所述多肽的序列长度为1-39个氨基酸，且可以连接在树脂上进行固相反应；所述N-酰氧基酰胺组分2中，R1为C1-C18的烷基、苯基或5-羧基荧光素取代苯基，R2任意选自乙酰基、戊酰基、苯甲酰基或2-氯乙酰基；所述钌配合物为三三苯基膦二氯化钌、亚苄基双三环己基膦二氯钌或氯化二氯三1,10-菲咯啉钌中的任意一种。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 兰州大学 一种多肽甲硫氨酸位点硫亚胺修饰的方法及其应用
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