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一种咪唑并[1,5-a]吡嗪类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用 

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摘要:本发明属于医药制备技术领域,涉及一种咪唑并[1,5‑a]吡嗪类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。本发明提供的式I所示的咪唑并[1,5‑a]吡嗪类抗肿瘤化合物从对人小细胞肺癌细胞A549增殖抑制试验来看,该类化合物能有效地抑制肺癌细胞A549的生长。其中,本发明提供的咪唑并[1,5‑a]吡嗪类抗肿瘤化合物NJ‑12在给药A549裸鼠移植瘤模型中,能明显抑制肿瘤的生长,同时给药3周后小鼠没有死亡,也没有体重下降,说明本发明提供的咪唑并[1,5‑a]吡嗪类抗肿瘤化合物NJ‑12毒性较小。本发明提供的咪唑并[1,5‑a]吡嗪类化合物是一种mTOR抑制剂,可以用于制备治疗与该靶点激活相关疾病的药物。

主权项:1.一种式I所示的咪唑并[1,5-a]吡嗪类抗肿瘤化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药; 其中,R选自C2-C6烷基、卤代C2-C6烷基、C3-C6环烷基、杂环烷基或芳香基。

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