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摘要:本发明公开了一种吡拉西坦的高效合成方法,属于药物化学合成技术领域。所述高效合成方法包括以下步骤:γ‑氨基丁酸、无水乙醇和二甲基亚砜混合后,再加入浓硫酸加热至110℃~130℃反应1.5h~2h得到γ‑氨基丁酸酯;所述γ‑氨基丁酸酯、氯乙酰胺和有机碱混合反应得到酰胺羧酸盐;所述酰胺羧酸盐在酸性环境中经活化剂催化18h~20h得到吡拉西坦。本发明以γ‑氨基丁酸作为起始原料,在碱性催化剂的作用下,酯化保护的γ‑氨基丁酸酯与氯乙酰胺发生反应得到酰胺羧酸盐,然后在酸性条件下经脱水剂催化环化得到吡拉西坦,原料便宜易得,合成收率得到了提高。
主权项:1.一种吡拉西坦的高效合成方法,其特征在于,所述高效合成方法包括以下步骤:γ-氨基丁酸、无水乙醇和二甲基亚砜混合后,再加入浓硫酸加热至110℃~130℃反应1.5h~2h得到γ-氨基丁酸酯;所述γ-氨基丁酸酯、氯乙酰胺和有机碱混合反应得到酰胺羧酸盐;所述酰胺羧酸盐在酸性环境中经活化剂催化18h~20h得到吡拉西坦。
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百度查询: 山东玉满坤生物科技有限公司 一种吡拉西坦的高效合成方法
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