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摘要：本发明涉及一种非奈利酮及其中间体的制备方法，由手性的式6化合物胺化得到非奈利酮的步骤中无脱羧产物，收率和纯度均较高。其中式6化合物以便宜易得的乙酰乙酸叔丁酯和式2化合物为原料，经两步缩合得到式4化合物，该式4化合物经乙基化，得到式5化合物，式5化合物拆分即得式6化合物。本发明的非奈利酮的制备方法路线短，且易于纯化。反应式如下：
主权项：1.一种非奈利酮的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：a式6化合物与活化剂反应至化合物6完全转化为活性中间体；b向步骤a的反应液中加入胺化剂，使所述活性中间体与所述胺化剂反应，生成非奈利酮，反应式如下： 所述活化剂选自二氯二苯甲烷、亚硫酰氯、草酰氯、三聚氰氯、氯磷酰、三氯化磷、五氯化磷，或其组合，以及所述胺化剂选自氨气、氨水、含氨气的有机溶液或六甲基二硅氮烷。
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百度查询： 奥锐特药业股份有限公司 非奈利酮的制备方法及中间体
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