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摘要:式I的化合物或其可药用盐:其中各符号如说明书中所定义,其具有优异的Notch信号转导抑制作用,并且可用于预防或治疗涉及Notch信号转导的各种疾病。
主权项:1.一种由下式I表示的化合物或其可药用盐: 其中R1由下式I-1至I-2的任一个表示: *是与N氮原子的结合位点;R1a是氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的环烷基烷基或任选取代的杂环烷基烷基;R1b是氢、任选取代的烷基或-W11-W12-R13其中W11是-CO-或-SO2-,W12是单键、-O-或-NR14-,R13是氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的环烷基烷基或任选取代的杂环烷基烷基,R14是氢或任选取代的烷基,R13和R14可以组合以形成饱和或不饱和的4至7元环,其可含有碳原子、氮原子或氧原子,并且芳基环或杂芳基环可以稠合至所述环,取代基-X15-R15可以取代在形成的饱和或不饱和4至7元环上或在稠合芳基环或杂芳基环上,X15是-O-、-NH-或单键,R15是氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;R1c是任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;R2是氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的环烷基烷基或任选取代的杂环烷基烷基;m是1或0;当m是1时L是-CHR9a-,或当m是0时L是-CHR9a-CHR9b-;R9a和R9b独立地为氢或任选取代的烷基;R3是-W31-W32-R33其中W31是-CO-、-SO2-或-CH2-W32是-O-、-NH-或单键,和R33是氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的环烷基烷基或任选取代的杂环烷基烷基; 由下式I-3至I-4的任一个表示: R4a是氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的环烷基烷基或任选取代的杂环烷基烷基;R4b是氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的环烷基烷基或任选取代的杂环烷基烷基;R4a和R4b任选与键合至其的碳一起形成螺环,其任选在环中具有氧原子或氮原子;A是-CHR5-、-NR5-、-O-或单键;R5是氢或任选取代的烷基;和环B是任选取代的芳基环、任选取代的杂芳基环、任选取代的环烷基环或任选取代的杂环烷基环。
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百度查询: 株式会社棱镜生物实验室 新型七元环稠合化合物
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