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申请/专利权人：沈阳药科大学

摘要：本发明提供了一种sEH抑制剂及其制备方法和应用，涉及内源性活性物质调控技术领域。本发明提供的sEH抑制剂中sEH抑制剂具有式I所示的结构，R1和R2独立地包括氢、羟基、氨基、巯基、氰基、卤素、烷氧基、芳香烷氧基、饱和烃基或杂环基；X为亚烷基；M包括O或S；Y包括O、S、N、亚甲基、亚芳香基、亚杂环基或亚杂芳基；L包括亚烷基、亚芳香基、亚杂环基或亚杂芳基；R3包括脂肪胺基、醇胺基、苯胺基、萘胺基，杂环基、杂芳基、烷基、环烷基、卤素、羟基、亚芳香基、亚杂环基或亚杂芳基。本发明提供化合物对人源性HsEH和鼠源性MsEH的抑制活性高，副作用小，能够用于制备sEH抑制剂。

主权项：1.一种sEH抑制剂，其特征在于，所述sEH抑制剂为N-1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基-4-氧代-4-哌啶-1-基丁酰胺、N1-环己基-N4-1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基琥珀酰亚胺、N1-1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基-N4-异丁基琥珀酰亚胺、Z-N-1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基-4-氧代-4-哌啶-1-基丁-2-烯酰胺、N1-环己基-N4-1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基富马酰胺、N1-1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基-N4-异丁基富马酰、N-1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基-5-氧代-5-哌啶-1-基戊酰胺、N1-环己基-N5-1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基戊二酰胺、N1-1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基-N5-异丁基戊二酰胺、N-1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基-4-哌啶-1-羰基苯甲酰胺、N1-环己基-N4-1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基对苯二甲酰胺、N1-1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基-N4-异丁基对苯二甲酰胺、1-1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基-3-4-哌啶-1-羰基苯基脲、N-环己基-4-3-1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基脲基苯甲酰胺、4-3-1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基脲基-N-异丁基苯甲酰胺、N1-5s,7s-5-羟基金刚烷-2-基-N5-异丁基戊二酰胺、1-5s,7s-5-羟基金刚烷-2-基-3-4-哌啶-1-羰基苯基脲、N-环己基-4-3-5s,7s-5-羟基金刚烷-2-基脲基苯甲酰胺、4-3-5s,7s-5-羟基金刚烷-2-基脲基-N-异丁基苯甲酰胺、1-1r,3s,5R,7S-3-羟基金刚烷-1-基-3-4-哌啶-1-羰基苯基脲、N-环己基-4-3-1r,3s,5R,7S-3-羟基金刚烷-1-基脲基苯甲酰胺或4-3-1r,3s,5R,7S-3-羟基金刚烷-1-基脲基-N-异丁基苯甲酰胺。

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