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申请/专利权人：陕西盘龙药业集团股份有限公司
摘要：本发明公开了一种靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs的制备方法和应用，属于药物化学领域。该靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs具有如式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构，本发明选用Cereblon蛋白CRBN的配体来那度胺与泊马度胺为E3连接酶配体，通过不同种类、不同链长的linker将冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂与E3连接酶偶联，成功制备得到了靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs，能有效靶向于目标蛋白。本发明克服了现有冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂结构类型单一，发挥药效途径有限仅具有抑制作用等缺陷，对冠状病毒3CL蛋白酶具有较好的抑制和降解活性，可作为抗冠状病毒候选药物进行开发和研究。
主权项：1.一种靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs，其特征在于，为式Ⅰ或式Ⅱ所示化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式Ⅰ或式Ⅱ化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物；所述式Ⅰ或式Ⅱ化合物的结构式为： 其中，Linker为以下链接基团之一： 其中，n＝1-6。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 陕西盘龙药业集团股份有限公司 一种靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs及其制备方法与应用
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