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VPS34抑制剂的抗病毒活性 

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申请/专利权人:德西费拉制药有限责任公司

摘要:本文部分地描述治疗有需要的患者的病毒感染如冠状病毒感染的方法,其包括向所述患者施用VPS34抑制剂。

主权项:1.一种改善或治疗有需要的患者的病毒感染的方法,其包括向该患者施用治疗有效量的式I表示的化合物: 或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体,其中,R1选自:苯基和单环5-6元杂芳基,其中苯基和单环5-6元杂芳基中的每一个任选地经一个或多个独立地选自下组的取代基取代:卤素、C1-C6烷基、C3-C4环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、氨基、N-C1-C3烷基氨基和N,N-二C1-C3烷基氨基;R2选自:H、C1-C3卤代烷基和C1-C3烷基;R3选自:A、苯基和单环杂芳基,其中苯基和杂芳基中的每一个任选地经一个或多个出现的取代基取代,该取代基独立地选自:R4、R5、R6和R7;R4、R5、R6和R7中的每一个独立地选自:卤素、C1-C6烷基、C3-C4环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、氮杂环丁烷、氨基、N-C1-C3烷基氨基、N,N-二C1-C3烷基氨基、NHSO2R8、SO2R9和羟基;R8选自:C1-C3卤代烷基和C1-C3烷基;各R9独立地选自:R10、C1-C6烷基、氨基、N-C1-C3烷基氨基、N,N-二C1-C3烷基氨基和C1-C3烷氧基C1-C3烷基,其中C1-C6烷基和C1-C3烷氧基C1-C3烷基中的每一个任选地经一个或多个出现的R10取代,且C1-C6烷基和C1-C3烷氧基C1-C3烷基中的每一个任选地经一个或多个独立出现的卤素取代;各R10独立地选自:苯基、苯甲基、单环杂芳基、C3-C6环烷基和杂环基,其中苯基、苯甲基、单环杂芳基、C3-C6环烷基和杂环基中的每一个任选地经一个或多个出现的R11取代;各R11独立地选自:卤素、C1-C3卤代烷基、C3-C4环烷基、C1-C3烷基、氨基、N-C1-C3烷基氨基、N,N-二C1-C3烷基氨基和C1-C3烷氧基C1-C3烷基;A为R12选自:H、卤素、COR13、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基C1-C3烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C3氰基烷基和C1-C3卤代烷基;R13选自:C1-C3烷氧基、N-C1-C3烷基氨基、N,N-二C1-C3烷基氨基、1-吡咯烷基、1-哌啶基和1-氮杂环丁烷基;Y选自:CH2、S、SO、SO2、NR14、NCOR9、NCOOR15、NSO2R9、NCOCH2R9、O和化学键;R14选自:H、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基C1-C3烷基、C1-C3烷基和C3-C6环烷基;和R15选自:R10、C1-C6烷基和C1-C3烷氧基C1-C3烷基,其中C1-C6烷基和C1-C3烷氧基C1-C3烷基中的每一个任选地经一个或多个出现的R10取代,且C1-C6烷基和C1-C3烷氧基C1-C3烷基中的每一个任选地经一个或多个独立出现的卤素取代;和Z选自:CH和N。

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